CAS: 1044870-39-4; 2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-Dimethylphenyl)-5,7-Dimethoxyquinazolin-4(3H)-One
该化合物是一个小分子,主要作为BET(溴地和外部领域)蛋白质的选择性调节器,特别是BRD4,旨在影响基因表达,抑制蛋白质和乙酰直ones之间的相互作用,从而影响与炎症和心血管疾病有关的基因的转录.Apabetone因其在诸如静脉硬化和糖尿病等条件下的潜在治疗效应而受到调查,因为它可能有助于改善脂质特征和减少炎症.该化合物的特点在于它能够有选择地选择特定路径,与更广泛的分光谱治疗相比,这可能造成较少副作用.其致癌特性,包括吸收,分布,代谢和排泄,对于确定其在临床环境中的功效和安全至关重要.正如研究所持续的那样,Apabetone在改变前科机制中的作用是发展各种疾病新疗法的一个有希望的渠道.
- 英文名称2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-Dimethylphenyl)-5,7-Dimethoxyquinazolin-4(3H)-One
- 中文名称2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
- IUPAC名称2-(4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one
- CAS编号1044870-39-4
- MFCD编号:MFCD18633270
- EINECS号:812-112-4
- FDA UNII编号:8R4A7GDZ1D
- 分子式:C20H22N2O5
- 分子量:370.4
- 产品CID: 84056
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 表观遗传学(Epigenetics)
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报上下游产品
CAS号1039948-89-4 3,5-二甲基-4-(2-羟基... | CAS号63920-73-0 2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酰胺 | CAS号1044872-73-2 C17H28O3Si | CAS号21544-81-0 4,6-二甲氧基-2,3-二氧代吲哚啉 | CAS号40891-33-6 3,5-二甲氧基苯胺盐酸盐 | CAS号10272-07-8 3,5-二甲氧基苯胺 | CAS号2233-18-3 3,5-二甲基-4-羟基苯甲醛合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Rvx-208 主要起始原料 4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-Dimethylbenzaldehyde And 2-Amino-4,6-Dimethoxybenzamide
- (文献来源)合成步骤主要原料 4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-Dimethylbenzaldehyde 和 2-Amino-4,6-Dimethoxybenzamide
在 碘,Potassium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 16.0H,反应生成2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
参考文献:Wo2008/92231
标题:Wo2008/92231
海关参考信息
- 2905310000-1,2-乙二醇
2905199090-其他饱和一元醇
2905499000-其他多元醇
2905590090-其他无环醇的卤化、磺化等衍生物 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-12103929-B2
优先权日:2018-06-25
标题:Tricyclic compounds
发明人：FANG HAIQUAN; CHEN MINGMING; YANG GUIQUN; DU YUELEI; WANG YANPING; WU TONG; LI QINGLONG; ZHANG LEI; HU SHAOJING
权利人:JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD
摘要:Disclosed are tricyclic compounds as bromodomain and extra-terminal (BET) inhibitors which are shown as formula I, their synthesis and their use for treating diseases. More particularly, disclosed are fused heterocyclic derivatives useful as inhibitors of BET, methods for producing such compounds and methods for treating diseases and conditions wherein inhibition of one or more BET bromodomains provides a benefit.
专利号:CN-108997226-A
优先权日:2018-07-23
标题 :A kind of synthesis technique of cardiovascular drug Apabetalone
专利号:CN-108997226-B
优先权日:2018-07-23
标 题:Synthesis process of cardiovascular drug Apabetalone
专利号:CN-118754894-A
优先权日:2024-07-26
标题 :JQ1 derivative containing o-naphthoquinone structure, synthesis method thereof and application of JQ1 derivative in preparation of anti-triple-negative breast cancer drugs
专利号:CN-118812557-A
优先权日:2024-07-26
标 题:BRD4/GPX4 double-target inhibitor, synthesis method thereof and application of inhibitor in preparation of triple-negative breast cancer therapeutic drug
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主要参考文献
1: Allison S. Apabetalone in chronic kidney disease. Nat Rev Nephrol. 2021 Jul;17(7):437. doi: 10.1038/s41581-021-00443-1. 36(10-12):667-684. doi: 10.1089/ars.2021.0127. Epub 2022 Apr 1.
280:75-84. doi: 10.1016/j.atherosclerosis.2018.11.002. Epub 2018 Nov 14. 16(5):385-395. doi: 10.2217/fca-2020-0017. Epub 2020 May 7. BETonMACE Investigators. Apabetalone and hospitalization for heart failure in patients following an acute coronary syndrome: a prespecified analysis of the BETonMACE study. Cardiovasc Diabetol. 2021 Jan 7;20(1):13. doi: 10.1186/s12933-020-01199-x.
6: Tsujikawa LM, Fu L, Das S, Halliday C, Rakai BD, Stotz SC, Sarsons CD, Gilham D, Daze E, Wasiak S, Studer D, Rinker KD, Sweeney M, Johansson JO, Wong NCW, Kulikowski E. Apabetalone (RVX-208) reduces vascular inflammation in vitro and in CVD patients by a BET-dependent epigenetic mechanism. Clin Epigenetics. 2019 Jul 12;11(1):102. doi: 10.1186/s13148-019-0696-z.
合成参考文献
摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
参考文献:10.1016/j.bmcl.2019.06.028
摘要:Yu P, Liu W, Ren J, Wang Y, Ning Y, Huang M, Hu X, Wei L, Ji M, Cai J. Design, synthesis and biological evaluation of hypolipidemic compounds based on BRD4 inhibitor RVX-208. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2019 Aug;29(16):2168–72. doi: 10.1016/j.bmcl.2019.06.028.
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