2,6-二氯苄基溴置于sodium Methylate,Sodium Hydroxide体系中,用 乙二醇二甲醚,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 6.5H,反应生成 2-(2-(6-溴己氧基)乙氧基甲基)-1,3-二氯苯
参考文献:维兰特罗三芬酯选择性及公斤级合成路线优化
标题:维兰特罗三芬酯选择性及公斤级合成路线优化
摘要:活性成分维兰特罗三芬那酯是一种治疗慢性阻塞性肺病(Copd) 的有效药物,其改进的生产工艺已得到开发,具有高产率和纯度.这个稳健的过程在公斤规模上得到了证明.采用刮膜分子蒸馏法纯化高温下易分解的中间体,收率提高10%~15%.同时对相应的杂质进行了详细的研究并得到了很好的解决.最终,通过极具竞争力的总共 6 个步骤,获得了纯的维兰特罗三芬酯,收率为 57.9%,并且结晶纯度大于 99.9%,手性纯度为 99.9%,且没有单一主要杂质 >0.1%.
DOI:10.1016/j.Tet.2023.133604