CAS: 219721-33-2; 3-((S)-1-Hydroxy-2-((1R,4As,5R,6R,8As)-6-Hydroxy-5-(Hydroxymethyl)-5,8A-Dimethyl-2-Methylenedecahydronaphthalen-1-yl)Ethyl)Furan-2(5H)-One

上下游产品

12-Hydroxy-14-Deoxy-3,19-O-Isopropylidene-Andrographolide 820966-83-4
穿心莲内酯 Andrographolide 5508-58-7
3,18-O-Isopropylideneandrographolide 372939-35-0

📜穿心莲内酯置于重铬酸吡啶,4-甲基苯磺酸吡啶,溶剂黄146体系中,用 二氯甲烷,水,丙酮 用作溶剂,化学反应 8.5H,反应生成14-去氧-12-羟基穿心莲内酯
参考文献:Inhibition Of Topoisomerase Ii α Activity And Induction Of Apoptosis In Mammalian Cells By Semi-Synthetic Andrographolide Analogues
标题:Inhibition Of Topoisomerase Ii α Activity And Induction Of Apoptosis In Mammalian Cells By Semi-Synthetic Andrographolide Analogues
摘要:拓扑异构酶 Ii α置于dna 复制过程中发挥着关键作用.它在转录过程中控制 Dna 的拓扑状态,对细胞增殖至关重要.人类dna拓扑异构酶ii α(htopo Ii α)是一种很有前景的抗癌化疗靶点.本研究研究了穿心莲内酯及其结构修饰类似物对 Htopo Ii α 酶的抑制活性.九种穿心莲内酯类似物中有五种能有效降低 Htopo Ii α 的活性,并抑制四种哺乳动物细胞系(hela,Cho,Bca-1 和 Hepg2 细胞)的细胞增殖.类似物 3A.1,3A.2,3A.3,1B 和 2C 的细胞毒性 Ic50 值为 4 至 7 μm.结构-活性关系研究表明,穿心莲内酯的核心结构和功能基团的硅基分子对抑制 Htopo Ii α 的活性非常重要,而类似物的 C-19 位则是抗增殖的必要条件.此外,类似物 2C置于10 μm 浓度下可抑制 Htopo Ii α,并诱导 Hepg2 细胞凋亡,使细胞核破碎并形成凋亡体.因此,类似物 2C 可能具有治疗潜力,可作为针对 Htopo Ii α 功能的有效抗癌剂.
Doi:10.1007/s10637-012-9868-9