📜3-羟基-4-甲基-2-硝基吡啶置于镍 一水合肼体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 2.0H,以79%的收率获得2-氨基-3-羟基-4-甲基吡啶
参考文献:抗溃疡药.2.取代的咪唑并[1,2-A]吡啶和类似物的胃抗分泌,细胞保护和代谢特性.
标题:抗溃疡药.2.取代的咪唑并[1,2-A]吡啶和类似物的胃抗分泌,细胞保护和代谢特性.
摘要:寻找3-(氰基甲基)-2-甲基-8-(苯基甲氧基)咪唑并[1,2-A]吡啶的后继产品,Sch 28080(27),该化合物具有胃分泌和细胞保护特性,已经过临床研究作为抗溃疡药的评估,最终鉴定出了四个与27相似的药理学特征的相关化合物.在这些潜在的继任者中,有三个氨基取代了原型的3-氰基甲基取代基.除了评估27种类似物的构效关系之外,本研究还涉及借助氰基碳标记的药物(13C标记; 27C标记)对27的药效和代谢进行初步研究. 28; 14C标记为29).这些研究表明,27被很好地吸收和广泛代谢,并且27的主要代谢产物是硫氰酸根阴离子.对3-氨基-2-甲基-8-(苯基甲氧基)咪唑并[1,2-A]吡啶进行的类似研究表明,在3-位用碳13(41)或碳14(42)标记具有与27相当的抗分泌/细胞保护特性的该化合物也被代谢为硫氰酸根阴离子,尽管这必须通过不同的机理发生.化学部分讨论了药理学上相似的3-氨基类似物40和结构相关的咪唑并[1
Doi:10.1021/jm00394A018