📜2-三氟甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮置于三氯氧磷体系中,化学反应 2.0H,以35%的收率获得4-氯-2-三氟甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶
参考文献:人腺苷a2A受体的拮抗剂.第1部分:噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-甲酮衍生物的发现与合成.
标题:人腺苷a2A受体的拮抗剂.第1部分:噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-甲酮衍生物的发现与合成.
摘要:已经发现抗疟药甲氟喹的(-)-(11R,2'S)-对映异构体是一种有效的,中等选择性的腺苷a(2A)受体拮抗剂.对该化合物的进一步研究导致发现了一系列酮基-芳基噻吩并[3,2-D]嘧啶衍生物,它们是腺苷a(2A)受体的有效和选择性拮抗剂.这些衍生物显示出对a(1)受体的选择性.此外,这些化合物中的一些已显示在常用模型中具有体内活性,这提示了治疗帕金森氏病的潜力.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2008.03.075