CAS: 722549-98-6; 4-Morpholinopyridin-2-Amine

该化合物是一种环流化合物,其组成为氨基氨基和甲醇功能组,并附于一个丙烯基.这种结构具有独特的反应性,使它在有机合成和制药研究中成为有价值的中间体.甲状腺组增强了溶性与稳定性,而氨基组则提供了一个可进一步发挥功能的多功能场所.其应用包括用作生物活性分子的构件,特别是用于发展动脉抑制剂和其他治疗剂.该化合物具有明确界定的再活动性特征,并且与各种反应条件相容性,因此成为药物化学和物质科学应用的一个实际选择.

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上下游产品

CAS号110-91-8 吗啉 | CAS号84249-14-9 2-氨基-4-溴吡啶 | CAS号202216-99-7 4-氯吡啶-2-胺盐酸盐 | CAS号19798-80-2 2-氨基-4-氯吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜2-氯-4-溴吡啶置于dichloro[4,5-Bis(Diphenylphosphino)-9,9'-Dimethylxanthene]Palladium(II),[pd(Tbubrettphos)(Allyl)](Otf),氨,Sodium T-Butanolate体系中,用 1,4-二氧六环 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,反应生成 2-氨基-4-(4-吗啉基)吡啶
    参考文献:Pd催化氨与失活的氨基氯代吡啶偶联简化的二氨基吡啶合成
    标题:Pd催化氨与失活的氨基氯代吡啶偶联简化的二氨基吡啶合成
    摘要:据报道,高效,经济的两步合成二氨基吡啶是生物活性化合物的基本组成部分.与以前报道的路线相比,其优势包括溴-氯吡啶起始原料的成本和更广泛的可得性,以及可直接获得的扩展的二氨基吡啶区域异构体阵列.该合成策略的关键推动力是开发前所未有的钯催化氨与氯吡啶的偶合反应,该烷基吡啶因存在烷基氨基取代基而失活.偶联反应是在非常温和的反应条件下以极低的催化剂负载量完成的,因此该系统特别适用于学术和工业应用.
    DOI:10.1002/chem.201902147

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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0036-1588303
    摘要:Rossi R, Bellina F, Lessi M, Manzini C, Marianetti G. Direct (Hetero)arylation Reactions of (Hetero)arenes as Tools for the Step- and Atom-Economical Synthesis of Biologically Active Unnatural Compounds Including Pharmaceutical Targets. Synthesis. 2016 Oct 11;48(22):3821–62. doi: 10.1055/s-0036-1588303.
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