📜2-氯-4-溴吡啶置于dichloro[4,5-Bis(Diphenylphosphino)-9,9'-Dimethylxanthene]Palladium(II),[pd(Tbubrettphos)(Allyl)](Otf),氨,Sodium T-Butanolate体系中,用 1,4-二氧六环 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,反应生成 2-氨基-4-(4-吗啉基)吡啶
参考文献:Pd催化氨与失活的氨基氯代吡啶偶联简化的二氨基吡啶合成
标题:Pd催化氨与失活的氨基氯代吡啶偶联简化的二氨基吡啶合成
摘要:据报道,高效,经济的两步合成二氨基吡啶是生物活性化合物的基本组成部分.与以前报道的路线相比,其优势包括溴-氯吡啶起始原料的成本和更广泛的可得性,以及可直接获得的扩展的二氨基吡啶区域异构体阵列.该合成策略的关键推动力是开发前所未有的钯催化氨与氯吡啶的偶合反应,该烷基吡啶因存在烷基氨基取代基而失活.偶联反应是在非常温和的反应条件下以极低的催化剂负载量完成的,因此该系统特别适用于学术和工业应用.
DOI:10.1002/chem.201902147