📜异喹胍置于equine Recombinant Cytochrome P450 2D50 Potassium Phosphate Buffer,3-[(3-Cholamidopropyl)Dimethylammonio]Propanesulfonate体系中,化学反应 0.17H,反应生成 4-羟基异喹胍
参考文献:来自马肝的新型细胞色素p450 Cyp2D50的互补dna克隆,功能表达和表征
标题:来自马肝的新型细胞色素p450 Cyp2D50的互补dna克隆,功能表达和表征
摘要:Cyp2D家族的成员仅占总肝cyp450的2-4%,但是,它们负责代谢20-25%的通常处方的治疗化合物.cyp2D酶已在许多不同物种中得到鉴定.然而,这些酶的代谢活性的巨大差异已被充分证明.在马匹中,马肝脏微粒体的研究提示存在cyp2D家族成员,但尚未明确证明其存在.在这项研究中,从马肝中克隆了一种编码新型cyp2D酶(cyp2D50)的cdna,并在杆状病毒表达系统中表达.cyp2D50的核苷酸序列与人cyp2D6的核苷酸序列高度同源,因此使用右美沙芬和去甲异喹对酶的活性进行了表征,人类直系同源物的两种同工型选择性底物.当cyp2D50与nadph Cyp450还原酶的摩尔比为1:15时,Cyp2D50对右美沙芬具有最佳的催化活性.尽管cyp2D50和cyp2D6具有显着的序列同源性,但两种酶之间的催化活性却存在显着差异.cyp2D50右美沙芬-O-脱甲基酶活性比人类cyp2D6慢近1
DOI:10.1016/j.Bcp.2008.07.016