CAS: 2227-98-7; 4-Aminopyrrolo[3,2-D]Pyrimidine

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1311275-33-8 1061230-61-2 805178-29-4

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CAS号84905-80-6 4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶

📜4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶置于氨体系中,化学反应 16.0H,以46%的收率获得4-氨基吡咯并[3,2-D]嘧啶
参考文献:腺嘌呤和脱氮腺嘌呤衍生物作为配体的腺嘌呤受体,一个新的嘌呤能受体家族的结构-活性关系.
标题:腺嘌呤和脱氮腺嘌呤衍生物作为配体的腺嘌呤受体,一个新的嘌呤能受体家族的结构-活性关系.
摘要:合成并研究了在[ 3]中带有2-,N 6-,7-,8和/或9位取代基的腺嘌呤衍生物和一系列脱氮嘌呤.H]腺嘌呤在大鼠大脑皮层膜制剂(rade1R)中对腺嘌呤受体的结合研究.观测到陡峭的结构-活性关系.最好的取代是在8位(氨基,二甲基氨基,哌啶基,哌嗪基)或9位(2-吗啉代乙基)中带有碱性残基或在6位氨基官能团处引入极性取代基(羟基,氨基,乙酰基)是最好的修改.在稳定表达rade1R的1321N1星形细胞瘤细胞的腺苷酸环化酶测定中,对所选腺嘌呤衍生物的功能评估表明,所研究的所有化合物均为激动剂或部分激动剂.在人类胚胎肾脏(hek293)细胞的结合研究中还对化合物的子集进行了研究,该细胞还表达了高亲和力的腺嘌呤结合位点.人细胞系的结构亲和力关系与rade1R相似,但不完全相同.特别是,N 6-乙酰腺嘌呤(25,K I大鼠:2.85μm; K I人:0.515μm)和8-氨基腺嘌呤(33,K I
Doi:10.1021/jm9006356

专利信息

专利号:US-2009069263-A1
优先权日:2005-12-16
标题:4'-thioarabinonucleotide-containing oligonucleotides, compounds and methods for their preparation and uses thereof
发明人：DAMHA MASAD J; WATTS JONATHAN K; PINTO B MARIO
权利人:DAMHA MASAD J; WATTS JONATHAN K; PINTO B MARIO
摘要:Oligonucleotides comprising one or more 4′-thioarabinonucleotides are described, as well as uses thereof for applications such as antisense- and RNAi-based gene silencing. 4′-thioarabinose-based phosphoramidite and H-phosphonate compounds are also described, as well as uses thereof for the synthesis of oligonucleotides comprising one or more 4′-thioarabinonucleotides.