CAS: 148901-68-2; (E)-3-(2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)Quinolin-3-yl)Acrylaldehyde

该化合物是分子结构复杂,包括一个quinline核,一个环丙基组和一个氟苯基替代体.该化合物具有一个共生系统,因为存在有助于其潜在再活性和生物活动的先质性.苯基环中的氟原子可以影响化合物的电子特性,有可能加强其脂性并改变其与生物目标的相互作用.环丙基组还可能具有独特的性能和电子特性,影响化合物的总体稳定性和再活动性.这种化合物经常被研究其潜在的药理学应用,特别是在药用化学中,因此对结构的改变可能导致生物活动的变化.

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相似化合物

121660-37-5 256431-72-8 1899869-40-9

上下游产品

(E)-3-[2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)-3-Quinolinyl]-2-Propen-1-Ol
(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-2-丙烯腈 (E)-3-[2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)-3-Quinolinyl]-2-Propenenitrile 256431-72-8
2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醇 (2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)Quinolin-3-yl)Methanol 121660-11-5
2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醛 2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)-3-Formylquinoline 121660-37-5
2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉羧酸甲酯 Methyl 2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)-3-Quinolinecarboxylate 121659-86-7

合成工艺路线路线简述

    2-氨基-4'-氟二苯甲酮置于正丁基锂,硫酸,Sodium Acetate,二异丁基氢化铝,对甲苯磺酸,Pyridinium Chlorochromate体系中,用 四氢呋喃,正己烷,二氯甲烷,水,溶剂黄146,甲苯 用作溶剂,化学反应 37.0H,反应生成(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛
    参考文献:喹啉基hmg-Coa还原酶抑制剂的合成和生物学评估.
    标题:喹啉基hmg-Coa还原酶抑制剂的合成和生物学评估.
    摘要:由喹啉羧酸酯经同源,醛基与乙酰乙酸乙酯双阴离子缩醛反应和3-羟基酮还原合成了一系列基于喹啉的3,5-二羟基庚酸衍生物,以评价其体外抑制hmg-Coa还原酶的能力.与先前的文献一致,在外环上存在严格的结构要求,并且4-氟苯基在该系统中最活跃.对于中心环,在中心喹啉核的6,7和8位上的取代会适度影响效价,而在2位上的烷基侧链对活性有更明显的影响.在衍生物中,具有环丙基作为烷基侧链的nk-104(匹伐他汀钙)显示出最大的效力.
    Doi:10.1016/s0968-0896(01)00198-5

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9085538-B2
    优先权日:2010-07-26
    标题:Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof
    发明人:CASAR ZDENKO; STERK DAMJAN; JUKIC MARKO
    权利人:CASAR ZDENKO; STERK DAMJAN; JUKIC MARKO; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The invention relates to commercially viable process for the synthesis of key intermediates for the preparation of statins, in particular Rosuvastatin and Pitavastatin or respective pharmaceutically acceptable salts thereof. A new simple and short synthetic route for key intermediates is presented which benefits from the use of cheap and readily available starting materials, by which the conventionally most frequently used DIBAL-H as reducing agent can be avoided.

    专利号:US-11225655-B2
    优先权日:2010-04-16
    标题:Bi-functional complexes and methods for making and using such complexes
    发明人:GOULIAEV ALEX HAAHR; FRANCH THOMAS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; JENSEN KIM BIRKEBAEK
    权利人:GOULIAEV ALEX HAAHR; FRANCH THOMAS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; JENSEN KIM BIRKEBAEK; NUEVOLUTION AS
    摘要:The present invention is directed to a method for the synthesis of a bi-functional complex comprising a molecule part and an identifier oligonucleotide part identifying the molecule part. A part of the synthesis method according to the present invention is preferably conducted in one or more organic solvents when a nascent bi-functional complex comprising an optionally protected tag or oligonucleotide identifier is linked to a solid support, and another part of the synthesis method is preferably conducted under conditions suitable for enzymatic addition of an oligonucleotide tag to a nascent bi-functional complex in solution.

    专利号:US-2014051854-A1
    优先权日:2010-07-26
    标题 :Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof

    专利号:WO-2012013325-A1
    优先权日:2010-07-26
    标题 :Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof

    专利号:EP-2423195-A1
    优先权日:2010-07-26
    标题 :Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof

    专利号:EP-2598484-B1
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2006).
    摘要:Escher, I.; Glorius, F., Science of Synthesis, (2007) 25, 739.
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