2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-N-氧化物置于氯化亚砜,硫酸,乙酸酐体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐
参考文献:N-芳基异硫脲类新型胃h+/k+-Atp酶抑制剂的设计与合成
标题:N-芳基异硫脲类新型胃h+/k+-Atp酶抑制剂的设计与合成
摘要:为了寻找治疗消化性溃疡病的新型 H+/k+-Atpase 抑制剂,合成了一系列新型 N-芳基异硫脲衍生物,并通过 1H NMR 和 Gc-Ms 对其结构进行了鉴定.以泮托拉唑镁作为阳性对照,通过豚鼠胃粘膜研究评价这些化合物抑制胃酸分泌的作用.结果表明,在合成的 37 种 N-芳基异硫脲化合物中,有 20 种化合物具有与泮托拉唑镁相当或更强的胃酸抑制活性.还通过比较分子场分析 (Comfa) 计算研究了 N-芳基异硫脲化合物的定量构效关系 (Qsar),最终预测了应该提供更强大生物活性的模型结构.
Doi:10.1002/ardp.201300276