📜4-吡啶丙醇置于氢氧化钾,氯化亚砜,Potassium Iodide体系中,用 乙醇,二氯甲烷,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 15.0H,反应生成4-吡啶丁酸
参考文献:组胺的nα-咪唑基烷基和吡啶烷基烷基衍生物:高效组胺h(1)-受体激动剂的合成和体外评估.
标题:组胺的nα-咪唑基烷基和吡啶烷基烷基衍生物:高效组胺h(1)-受体激动剂的合成和体外评估.
摘要:合成了一系列新的组胺苯丙胺的n(α)()-咪唑基烷基和吡啶基烷基衍生物(6,2-[2-(3,3-二苯丙基)咪唑--4-基]乙胺)并评估为组胺h(1)-受体激动剂.标题化合物在豚鼠回肠的收缩性h(1)受体上表现出部分激动作用,并且至少与组胺等价.新衍生物的激动剂作用易于受到h(1)-受体拮抗剂美吡拉敏(2-100 Nm)的阻滞.在咪唑系列中,Suprahistaprodifen(51,[2-[2-(3,3-二苯丙基)-1H-咪唑-4-基]乙基]-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]酰胺,N(α)-2-[((1H-咪唑-4-基)乙基]组己二酚)显示出有史以来最高的h(1)-受体激动剂效能(pec(50)8.26,功效e(max) 96%).烷基间隔物从乙基到丁基的延伸将活性从3630%(乙基,51)降低到163%(丁基,53)组胺效力.末端咪唑核交换成吡啶环产生具有相当高效力的化合物.当烷
Doi:10.1021/jm0309147