2,5-二氟吡啶置于正丁基锂,二异丙胺,碘体系中,用 四氢呋喃,正己烷 用作溶剂,化学反应 3.5H,以79%的收率获得2,5-二氟-4-碘吡啶
参考文献:(R)-α-杂芳基丙酸的不对称合成的可伸缩,伸缩式氢解-酶促脱羧工艺
标题:(R)-α-杂芳基丙酸的不对称合成的可伸缩,伸缩式氢解-酶促脱羧工艺
摘要:对映体纯的α-芳基丙酸是药物研究的有用组成部分,可以使用来自相应丙二酸的芳基丙二酸脱羧酶(amdases)通过酶途径获得.然而,丙二酸的固有不稳定性是该方法的主要缺点,在该方法中,可能发生自发脱羧,随后侵蚀对映选择性并产生外消旋产物.对于我们希望使用该方法获得的一组n-杂环丙酸,这一点尤其明显.在本文中,我们描述了一种克服自发脱羧问题的方法,在该过程中,相应的二苄基丙二酸酯在双相甲苯-碱性水性缓冲液混合物中进行氢解,并伸缩进入随后的amdase步骤.
Doi:10.1021/acs.Oprd.0C00397