📜六甘醇置于4-二甲氨基吡啶,Sodium Azide,水,三乙胺,三苯基膦体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 13.0H,反应生成 17-叠氮-3,6,9,12,15-五氧杂十七烷-1-胺
参考文献:海洋天然产物 (-)-Dibromophakellstatin 环 C-官能化衍生物的合成和细胞毒性
标题:海洋天然产物 (-)-Dibromophakellstatin 环 C-官能化衍生物的合成和细胞毒性
摘要:对来自海绵 Phakellia Mauritiana 的细胞毒性海洋天然产物 (-)-Dibromophakellstatin 的环 C 功能化衍生物进行了构效关系研究.从羟基衍生物开始,通过转化为三氟甲磺酸酯,然后通过差向异构亲核取代进行醚化,实现了吡咯烷环的官能化.我们将 (12R)-Dibromo-12-Hydroxyphakellstatin 鉴定为最具细胞毒性的衍生物,其对一组十二个人类癌细胞系的平均 Ic50 值为 1.4 μm.然而,12S 非对映异构体是无活性的.dehydrophakellstatin 被合成为具有不饱和环 C 的 Phakellin 骨架的第一个例子.
DOI:10.1002/ejoc.201101175