2-氨基-5-溴-3-硝基吡啶置于硫酸,Sodium Nitrite,三氯氧磷体系中,用 甲醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成5-溴-2-甲氧基-3-硝基砒啶
参考文献:含烷基磺酰胺的喹唑啉衍生物作为有效的和口服可生物利用的pi3Ks抑制剂.
标题:含烷基磺酰胺的喹唑啉衍生物作为有效的和口服可生物利用的pi3Ks抑制剂.
摘要:磷酸肌醇3-激酶(pi3Ks)被认为是治疗各种癌症的有希望的靶标,因为它们在调节细胞增殖,分化,迁移和存活中的作用.在这里,我们报告了我们为开发有效的和口服可生物利用的pi3K抑制剂来治疗癌症的努力.含烷基磺酰胺的喹唑啉衍生物a1-A18显着抑制pi3Kα,并抑制hct-116,Mcf-7和su-Dhl-6细胞系之间的细胞增殖.最佳化合物a1对pi3Kα(ic 50 = 4.5 Nm),Pi3Kβ(ic 50 = 4.5 Nm),Pi3Kγ(ic 50 = 4.5 Nm),Pi3Kδ(ic 50 = 4.5 Nm),并显着抑制hct-116,Mcf-7和su-Dhl-6细胞系的生长,Ic 50值分别为0.82 µm,0.99 µm和0.19 µm.蛋白质印迹分析表明,A1以剂量依赖性方式显着抑制akt S473的磷酸化.此外,在裸鼠hct-116异种移植模型中,A1在体内剂量为25 Mg
Doi:10.1016/j.Bmc.2019.05.043