📜2-氨基-5-溴烟酸甲酯置于氨体系中,用 四氢呋喃,甲醇 用作溶剂,化学反应 7.0H,反应生成6-溴吡啶[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
参考文献:具有改善的大鼠npr-A活性的新型人利钠肽受体a(npr-A)激动剂的发现和体内效应
标题:具有改善的大鼠npr-A活性的新型人利钠肽受体a(npr-A)激动剂的发现和体内效应
摘要:通过优化喹唑啉衍生物的结构以改善对大鼠npr-A的激动活性,评估了利钠肽受体a(npr-A)激动剂的体内作用.发现在喹唑啉环上的4-位的1,4-顺式-氨基环己基脲部分和在2-位的d-丙氨醇的羟基是改善大鼠npr-A活性的重要因素.我们确定了针对大鼠npr-A的强效喹唑啉和吡啶并[2,3-D ]嘧啶衍生物,其纳摩尔浓度ec 50为两位数.该体内结果显示,化合物56B的以1.0 Mg / Kg / Min的剂量给药可显着增加大鼠血浆cgmp浓度和尿量.我们发现了新型有效的npr-A激动剂,其激动作用类似于心钠素.
Doi:10.1016/j.Bmc.2017.11.006