CAS: 761437-28-9; 2-((5-Chloro-2-((2-Methoxy-4-Morpholinophenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Amino)-N-Methylbenzamide

该化合物是针对核心粘合性动脉(FAK)和胰岛素型生长因子-1受体(IGF-1R)的强大和选择性双重抑制剂,具有高度的特性,IC50值位于低纳米分子范围,因此它是研究FAK和IGF-1R癌症研究中信号路径的宝贵工具,其干扰细胞粘合,移徙和生存的能力凸显了其在调查肿瘤进化和转移过程中的效用. NVP-TAE 226展示了有利的药用植物动力特性,加强了其在临床前研究中的应用性.该化合物被广泛用于探索针对FAK/IGF-1R依赖的恶性肿瘤和抗药机制的治疗战略.

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2-Amino-N-methylbenzamid

合成工艺路线路线简述

    📜2-氨基-N-甲基苯甲酰胺置于盐酸,Potassium Carbonate体系中,用 乙醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺
    参考文献: Novel Ulk1 Inhibitors And Methods Using Same[fr] Nouveaux Inhibiteurs D'Ulk 1 Et Leurs Méthodes D'Utilisation
    标题: Novel Ulk1 Inhibitors And Methods Using Same[fr] Nouveaux Inhibiteurs D'Ulk 1 Et Leurs Méthodes D'Utilisation
    摘要:在某些方面,该发明提供了一种治疗受试者疾病或病况的方法,该方法包括向需要的受试者联合给予至少一种ulk1抑制嘧啶的治疗有效量,以及mtor抑制剂的治疗有效量.

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    主要参考文献


    1: Shi Q, Hjelmeland AB, Keir ST, Song L, Wickman S, Jackson D, Ohmori O, Bigner DD, Friedman HS, Rich JN. A novel low-molecular weight inhibitor of focal adhesion kinase, TAE226, inhibits glioma growth. Mol Carcinog. 2007 Jun;46(6):488-96. doi: 10.1002/mc.20297. 6(4):1357-67. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-06-0476. 47(3):222-34. doi: 10.1002/mc.20380. 67(22):10976-83. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-2667. Erratum in: Cancer Res. 2018 Jul 15;78(14):4100. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-18-1307. 26(2):145-51. doi: 10.1080/07357900701577475. 14(14):4631-9. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4755. 51(23):7405-16. doi: 10.1021/jm800483v.
    8: Wang ZG, Fukazawa T, Nishikawa T, Watanabe N, Sakurama K, Motoki T, Takaoka M, Hatakeyama S, Omori O, Ohara T, Tanabe S, Fujiwara Y, Shirakawa Y, Yamatsuji T, Tanaka N, Naomoto Y. TAE226, a dual inhibitor for FAK and IGF-IR, has inhibitory effects on mTOR signaling in esophageal cancer cells. Oncol Rep. 2008 Dec;20(6):1473-7. 3(11):e3800. doi: 10.1371/journal.pone.0003800. Epub 2008 Nov 24.
    10: Sakurama K, Noma K, Takaoka M, Tomono Y, Watanabe N, Hatakeyama S, Ohmori O, Hirota S, Motoki T, Shirakawa Y, Yamatsuji T, Haisa M, Matsuoka J, Tanaka N, Naomoto Y. Inhibition of focal adhesion kinase as a potential therapeutic strategy for imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumor. Mol Cancer Ther. 2009 Jan;8(1):127-34. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-08-0884. 305(1-2):38-46. doi: 10.1016/j.mce.2009.02.032. Epub 2009 Mar 14. 92(3):371-8. doi: 10.1016/j.radonc.2009.08.001. Epub 2009 Sep 2. 28(6):825-33. doi: 10.1007/s10637-009-9326-5. Epub 2009 Sep 26. 403(1):1-16. doi: 10.1016/j.virol.2010.04.007. Epub 2010 May 2.
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