CAS: 459868-92-9; 8-Fluoro-2-(4-((Methylamino)Methyl)Phenyl)-4,5-Dihydro-1H-Azepino[5,4,3-Cd]Indol-6(3H)-One Phosphate

该化合物是一种小分子抑制剂,主要用于癌症治疗,特别是治疗与BRCA突变有关的某些种类卵巢癌和乳腺癌,它作为一种聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂(PARP),它干扰癌症细胞的DNA修复机制,导致细胞死亡;该化合物的特点是它能够有选择地针对有缺陷的DNA修复路径的癌症细胞,使其成为精密医学的一个宝贵选择;鲁卡帕里布磷酸盐一般是口服的,并且已经研究过其在单疗法和综合疗法环境中的效果;其药用动力学学学包括吸收,分配,新陈代谢和对确定剂量疗法至关重要的排泄物特征;常见的副作用可能包括疲劳,恶心和血液变化,这是病人管理的重要考虑因素.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

合成工艺路线路线简述

    瑞卡帕布,磷酸 以to Yield 8-Fluoro-2-(4-Methylaminomethyl-Phenyl)-1,3,4,5-Tetrahydro-Azepino[5,4,3-Cd]Indol-6-One Phosphate的收率获得产物瑞卡帕布(ag-014699)
    参考文献:Salts Of Tricyclic Inhibitors Of Poly(Adp-Ribose) Polymerases
    标题:Salts Of Tricyclic Inhibitors Of Poly(Adp-Ribose) Polymerases
    摘要:以下公式化合物的药学上可接受的盐是多聚(Adp核糖)转移酶(parp)抑制剂,并且在治疗癌症和缓解中风,头部创伤和神经退行性疾病的影响方面是有用的治疗药物.作为癌症治疗药物,本发明的化合物可以与细胞毒性药物和/或放射线等联用.

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    1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548767/ doi: 10.2147/TCRM.S149248. eCollection 2018. Review.
    3: Cosgrove CM, O'Malley DM. How safe is rucaparib in ovarian cancer? Expert Opin Drug Saf. 2018 Dec;17(12):1249-1255. doi: 10.1080/14740338.2018.1550067. Epub 2018 Dec 11. Review. doi: 10.2217/fon-2018-0215. Epub 2018 Aug 14. Review.
    5: Drugs and Lactation Database (LactMed) [Internet]. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); 2006-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK500908/ doi: 10.1177/1758835918778483. eCollection 2018. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1038/s41556-024-01463-2
    摘要:Zhou B, Jiang ZH, Dai MR, Ai YL, Xiao L, Zhong CQ, Wu LZ, Chen QT, Chen HZ, Wu Q. Full-length GSDME mediates pyroptosis independent from cleavage. Nat Cell Biol. 2024 Sep;26(9):1545–57. doi: 10.1038/s41556-024-01463-2.
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