📜N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯置于sodium Azide,Palladium 10% On Activated Carbon,氢气,碳酸氢钠,三乙胺体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,65.0 °C,344.75 Kpa 条件下,反应 15.0H,反应生成N-Boc-顺式-4-Fmoc-氨基-L-脯氨酸
参考文献:具有改善的功效和半衰期的抗菌和抗结核病达肽模拟物.
标题:具有改善的功效和半衰期的抗菌和抗结核病达肽模拟物.
摘要:非天然抗微生物肽具有克服药物耐药性和体内不稳定性问题的能力,因此是下一代抗生素的理想选择.我们报告新型的全α和α,γ混合tat肽类似物作为潜在的抗菌和抗结核病药物.这些肽具有对革兰氏阳性细菌(mics为0.61+/-0.03至1.35+/-0.21μm,使用肽γtatm4的细菌)和革兰氏阴性细菌(mics为0.71+/-0.005至1.26+/-0.02μm,对于γtatm4)具有广谱的抗菌活性,并且还对活性细菌有效和结核分枝杆菌的休眠形式,包括对利福平和异烟肼具有抗性的菌株.Tat肽类似物中引入了该研究的非天然氨基酸,从而提高了对蛋白水解降解的抵抗力,从而大大延长了其半衰期.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2018.04.039