CAS: 174148-03-9; (4S)-4-N-Fmoc-Amino-1-Boc-L-Proline

该化合物是一种合成氨基酸衍生物,其独特的结构特征包括:乙基丁基氧碳基(Boc)保护组和氟基甲基甲基碳基(Fmoc)组.该化合物是一个Proline类比,具体地说,它影响其相容特性和在peptide合成中的潜在应用.Boc组的目的是保护氨基组,促进有选择的反应,而Fmoc组则在温和的基本条件下易于去除,使其在固相合成中具有优势.其突出的脊柱骨的存在有助于固性和结构完整性,经常加强其生物活动.N-Boc-cis-4-Fmoc-Amino-L-Proline被用于开发基于peptide的治疗和研究应用,特别是在蛋白质折叠和功能的研究中.其稳定性和再活性使它成为复杂分子分子和其他生物分子合成中有价值的建筑块.

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相似化合物

176486-63-8 1018332-23-4 1018332-24-5

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CAS号28920-43-6 芴甲氧羰酰氯(Fm°C-Cl) | CAS号132622-66-3 (2S,4S)-4-氨基-1,... | CAS号82911-69-1 9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺碳酸酯 | CAS号132622-66-3 (2S,4S)-4-氨基-1,...

合成工艺路线路线简述

    📜N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯置于sodium Azide,Palladium 10% On Activated Carbon,氢气,碳酸氢钠,三乙胺体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,65.0 °C,344.75 Kpa 条件下,反应 15.0H,反应生成N-Boc-顺式-4-Fmoc-氨基-L-脯氨酸
    参考文献:具有改善的功效和半衰期的抗菌和抗结核病达肽模拟物.
    标题:具有改善的功效和半衰期的抗菌和抗结核病达肽模拟物.
    摘要:非天然抗微生物肽具有克服药物耐药性和体内不稳定性问题的能力,因此是下一代抗生素的理想选择.我们报告新型的全α和α,γ混合tat肽类似物作为潜在的抗菌和抗结核病药物.这些肽具有对革兰氏阳性细菌(mics为0.61+/-0.03至1.35+/-0.21μm,使用肽γtatm4的细菌)和革兰氏阴性细菌(mics为0.71+/-0.005至1.26+/-0.02μm,对于γtatm4)具有广谱的抗菌活性,并且还对活性细菌有效和结核分枝杆菌的休眠形式,包括对利福平和异烟肼具有抗性的菌株.Tat肽类似物中引入了该研究的非天然氨基酸,从而提高了对蛋白水解降解的抵抗力,从而大大延长了其半衰期.
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2018.04.039

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2010093612-A1
    优先权日:2007-02-21
    标 题 :Integrin targeted cyclopeptide ligands, their preparation and use
    发明人:CASIRAGHI GIOVANNI; BURREDDU PAOLA; MANZONI LEONARDO PIERPAOLO; SCOLASTICO CARLO; ZANARDI FRANCA; BATTISTINI LUCIA; CURTI CLAUDIO; RASSU GLORIA; AUZZAS LUCIANA
    权利人:CASIRAGHI GIOVANNI; BURREDDU PAOLA; MANZONI LEONARDO PIERPAOLO; SCOLASTICO CARLO; ZANARDI FRANCA; BATTISTINI LUCIA; CURTI CLAUDIO; RASSU GLORIA; AUZZAS LUCIANA
    摘要:The present invention relates to novel hybrid cyclopeptide compounds embodying pyrrolidine- or piperidine-based amino acid substructures grafted onto a RGD (-Arg-Gly-Asp-) tripeptide sequence and acting as targeting ligands towards integrin receptors, intended, for example, for the treatment of altered angiogenic phenomena or for the preparation of therapeutically and/or diagnostically useful compounds; the invention also concerns a process for the synthesis of said cyclopeptides and biologically active derivatives thereof.

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