CAS: 129722-34-5; 7-(4-Bromobutoxy)-3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-One

该化合物是一种溴化四氢丙酮衍生物,作为有机合成和制药研究的中间体,具有潜在效用,4-溴丁基苯基的存在增强了其反应性,使之适合进一步功能化,特别是在核生殖替代反应中.其四氢丙醇-2-1-1-1核心是药用化学中具有重要结构的脚架,往往与生物活性化合物相关.这一复合物因其模块性再活性和与多种合成途径的兼容性,在开发新型治疗剂方面提供了优势.其定义明确的结构确保研究应用的再生性,而其溴分解则为选择性修改提供了一种手柄.

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相似化合物

129722-34-5 63309-41-1 82657-32-7

欧盟法规

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上下游产品

CAS号110-52-1 1,4-二溴丁烷 | CAS号22246-18-0 3,4-二氢-7-羟基-2(1... | CAS号6940-78-9 1-溴-4-氯丁烷 | CAS号536-90-3 间氨基苯甲醚 | CAS号21261-76-7 3-Chloro-N-(3-m... | CAS号591-27-5 间氨基苯酚 | CAS号50297-40-0 N-(3-羟基苯基)-3-氯P... | CAS号129722-12-9 阿立哌唑 | CAS号203395-59-9 7-(4-溴丁氧基)-2(1H)喹啉酮 | CAS号952308-47-3 7-(4-iodobutoxy...

合成工艺路线路线简述

  • 110-52-1 + 22246-18-0 = 129722-34-5 + 882880-12-8
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Methyl Ethyl Ketone; 75 °C
    标题:Efficient Synthesis Of Deuterium Labeled Hydroxyzine And Aripiprazole
    作者:Vohra,Mohit; Et Al
    参考文献:Journal Of Labelled Compounds And Radiopharmaceuticals 日期:2015 卷标:58(7) 页码:304-307]

    6940-78-9 + 22246-18-0 = 129722-34-5 + 882880-12-8 + 120004-79-7 + 2295935-56-5
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Dimethylformamide; 24 H,20 - 30 °C
    标题:Industry-Oriented Route Evaluation And Process Optimization For The Preparation Of Brexpiprazole
    作者:Chen,Weiming; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2019 卷标:23(5) 页码:852-857
3-氯-N-(3-甲氧基苯基)丙酰胺置于sodium Hydroxide,三氯化铝,N,N-二甲基乙酰胺体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 4.5H,反应生成7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮
参考文献:Ge,Hai-Xia; Wang,Li-Chen; Jiang,Zhen-Zhou,Arzneimittel-Forschung/drug Research,2006,Vol. 56,# 10,P. 673-677
标题:Ge,Hai-Xia; Wang,Li-Chen; Jiang,Zhen-Zhou,Arzneimittel-Forschung/drug Research,2006,Vol. 56,# 10,P. 673-677

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2007149782-A1
优先权日:2005-12-23
标 题:Methods of preparing a crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone and the use thereof in the synthesis of Aripiprazole
发明人:BRAND MICHAEL; SHOOKRUN MOTY; GRIBUN IRINA; ADIN ITAI; IUSTAIN CARMEN; BRAVERMAN OLEG; UDIS NATALIA; ARAD ODED; KASPI JOSEPH
权利人:BRAND MICHAEL; SHOOKRUN MOTY; GRIBUN IRINA; ADIN ITAI; IUSTAIN CARMEN; BRAVERMAN OLEG; UDIS NATALIA; ARAD ODED; KASPI JOSEPH
摘要:The present invention relates to methods of preparing a highly pure crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone, which is a chemical intermediate useful in the preparation of Aripiprazole thereof in high quality and yield, and provides data that characterizes the crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-(1H)-quinolinone.

专利号:US-9795685-B2
优先权日:2012-08-21
标 题 :Haptens of aripiprazole
发明人:LIN RONGHUI; SALTER RHYS; DECORY THOMAS R; HRYHORENKO ERIC; REMMERIE BART M; SANKARAN BANUMATHI
权利人:JANSSEN PHARMACEUTICA NV
摘要:The invention relates to compounds of Formula I, wherein R 1 , R 2 , and R 3 are defined in the specification, useful for the synthesis of novel conjugates and immunogens derived from aripiprazole. The invention also relates to conjugates of an aripiprazole hapten and a protein.

专利号:US-9951088-B2
优先权日:2012-05-09
标题 :D2 receptor modulators and methods of use thereof in the treatment of diseases and disorders
发明人:JONES PHILIP G; LEW ROBERT; SPEAR KERRY L; XIE LINGHONG
权利人:SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
摘要:Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and neurological disorders, including, but not limited to, e.g., psychosis, schizophrenia, depression, movement disorders, and Parkinson's disease.

专利号:US-2005215791-A1
优先权日:2004-02-05
标题:Process for preparing aripiprazole
发明人:DOLITZKY BEN-ZION; LERMAN ORI
权利人:DOLITZKY BEN-ZION; LERMAN ORI
摘要:The invention encompasses the synthesis of aripiprazole from BBQ and DCP, and comprises mixing 7-(4-bromobutoxy)-3,4-dihydrocarbostyril (BBQ) and 1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine hydrochloride (DCP) in the presence of at least one base and at least one organic solvent to form a reaction mixture; heating the reaction mixture for a sufficient amount of time to effect the reaction; and isolating aripiprazole. The invention also encompasses the use of phase transfer catalysts in synthesizing aripiprazole from BBQ and DCP.

专利号:US-11453670-B2
优先权日:2018-06-11
标 题:Substituted heterocycle fused gamma-carbolines synthesis
发明人:LI PENG; ZHANG QIANG
权利人:INTRA CELLULAR THERAPIES INC
摘要:The present invention provides improved methods for the preparation of substituted heterocycle fused gamma-carbolines, intermediates useful in producing them and methods for producing such intermediates and such heterocycle fused gamma-carbolines.

专利号:CN-113214150-A
优先权日:2021-04-20
标 题:A kind of synthesis of high-purity aripiprazole and preparation method of hydrate microparticles
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主要参考文献

参考标题:The One-Pot Synthesis Of Butyl-1H-Indol-3-Alkylcarboxylic Acid Derivatives In Ionic Liquid As Potent Dual-Acting Agent For Management Of Bph
作者:Li-Yan Zeng,Fubiao Yang,Kaixuan Chen,Yunong Zeng,Zhenzhou Jiang,Shuwen Liu,Baomin Xi |发布日期:2020.11
摘要:H-Indol-3-Yl)Butanoic Acid 4Aaa Was Designed Against Bph And Synthesized By Two Steps Of N-Alkylation. One-Pot Protocol Towards 4Aaa Was Newly Developed. With Il [c6Min]Br As Solvent, The Yield Of 4Aaa Was Increased To 75.1 % From 16.0 % And The Reaction Time Was Shortened In 1.5 Hours From 48 Hours. 25 Derivatives Structurally Based On Arylpiperazine And Indolyl Butyric Acid With Alkyl Linker Were

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2006).
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