CAS: 850649-61-5; (R)-2-((6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-Methyl-2,4-Dioxo-3,4-Dihydropyrimidin-1(2H)-yl)Methyl)Benzonitrile

该化合物是一种口服抗血膜炎剂,属于二类糖尿病抑制剂,主要用于管理2型糖尿病,其作用机制包括抑制DPP-4酶,导致增加胰岛素激素水平,从而以依赖葡萄糖的方式加强胰岛素分泌并降低凝胶水平.这有助于降低血糖水平.亚滑脂的特点是化学配方,包括碳,氢,氮和氧等元素,有助于其特定的分子结构.它通常以平板形式施用,并经常与其他抗糖尿病药物结合处方,以改善血糖控制.亚滑脂一般都受到良好的调控,其副作用可能包括胃肠炎和可能发生的胰岛炎.与任何药物一样,病人在使用亚利山素时,必须咨询保健专业人员,以提供个性化咨询和监测.

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3-(R)-aminopiperidine dihydr°Chloride 2-((6-chloro-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)methyl)benzonitrile 2-[(6-chloro-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl)methyl]benzonitrile 2-(bromomethyl)benzonitrile Alogliptin benzoate Alogliptin hydr°Chloride alogliptin benzoate

合成工艺路线路线简述

  • 334618-23-4 + 865758-96-9 = 850649-61-5
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Bicarbonate Solvents: Ethanol; Rt -> 80 °C; 6 H,80 °C; 80 °C -> 60 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 2 - 3,60 - 70 °C1.3 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Ph 10 - 11,60 - 70 °C
    标题:Synthesis Of Alogliptin Benzoate
    作者:Han,Zai-Qi; Liu,Ying; Ma,Jing-Jie; Shi,Yuan-Tai; Dong,Lin-Lin; Et Al
    参考文献:Huaxue Shiji 日期:2018 卷标:40(12) 页码:1216-1219
(R)-1-(3-(2-Cyanobenzyl)-1-Methyl-2,6-Dioxo-1,2,3,6-Tetrahydropyrimidin-4-yl)Piperidine-3-Carboxamide置于吡啶,[双(三氟乙酰氧基)碘]苯体系中,用 水,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以87.2%的收率获得产物阿格列汀
参考文献:阿格列汀的不对称合成工艺的开发和放大
标题:阿格列汀的不对称合成工艺的开发和放大
摘要:阿格列汀(1)苯甲酸酯是一种有效的,高度选择性的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶iv抑制剂,已获美国fda批准用于治疗2型糖尿病.在此,我们报告了一种更具成本效益的方法,其中包括钌催化的不对称氢化反应,然后进行2-(((6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2 H)-基)甲基)苄腈(10)在后期引入手性氨基部分.在温和且特殊的条件下,使用廉价且容易获得的烟酰胺(6)制备手性氨基哌啶核和碘代苯二乙酸盐(pida),使我们可以使用1 具有极佳的总产量和可与原始工艺生产的产品相媲美的质量.
DOI:10.1021/acs.Oprd.0C00544

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:WO-2025101716-A1
优先权日:2023-11-07
标题:Processes for synthesis of trifunctionalized sulfur(vi) compounds
发明人:LOPCHUK JUSTIN; SHULTZ ZACHARY; ATHAWALE PARESH
权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
摘要:This disclosure describes processes for the asymmetric synthesis of trifunctionalized sulfur(VI) containing organic compounds of Formula I and Formula VI, as well as compounds of Formula I and Formula VI prepared by the processes described.

专利号:US-2024051897-A1
优先权日:2022-07-26
标题:Synthesis of complex 15n-labeled molecules
发明人:DORSHEIMER JULIA; ROVIS TOMISLAV
权利人:UNIV COLUMBIA
摘要:Methods for conversion of a broad range of amines to their 15N isotopic counterparts and the compounds produced thereby.

专利号:WO-2015092739-A1
优先权日:2013-12-19
标题:Process for preparation of alogliptin
发明人:VADALI LAKSHMANA RAO; DASARI SRINIVASA RAO; MANUKONDA SESHADRI RAO; PONDURI RAJASEKHAR
权利人:MYLAN LAB LTD
摘要:Processes for the preparation of alogliptin benzoate are disclosed. The present disclosure also provides intermediates useful in the synthesis of alogliptin benzoate.

专利号:US-2012282255-A1
优先权日:2011-04-07
标题 :Methods and compositions for the treatment of alcoholism and alcohol dependence
发明人:PLUCINSKI GREG
权利人:PLUCINSKI GREG
摘要:The present invention provides for compositions and methods for treating or preventing addictive and compulsive diseases and disorders, particular alcohol-related diseases and disorders, disclosed herein. The GLP activators of the present invention are effective against various alcohol and drug dependency diseases. In accordance with the invention, the present compositions and methods can be used to intercede upstream or downstream in the signal transduction cascade involved in GLP action to treat various alcohol and drug dependency diseases. In one embodiment, the synthesis or release of endogenous GLP can be stimulated. In another embodiment, the endogenous synthesis or release of another molecule active in the cascade downstream from GLP, (e.g., a molecule produced in response to GLP binding to a receptor), can be stimulated. Accordingly, the methods and compositions of the invention are useful for preventing, treating, diagnosing, or monitoring the progression various alcohol and drug dependency diseases disclosed herein.

专利号:US-2009118296-A1
优先权日:2005-07-20
标 题:Heteroaromatic Compounds As Inhibitors Of Stearoyl-Coenzyme A Delta-9 Desaturase
发明人:BLACK CAMERON; DESCHENES DENIS; GAGNON MARC; LACHANCE NICOLAS; LEBLANC YVES; LEGER SERGE; LI CHUN SING; OBALLA RENATA M
权利人:MERCK FROSST CANADA LTD
摘要:Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and fatty liver disease.
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济南德诚和牧医药科技有限公司
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主要参考文献


1: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Alogliptin. 2021 Jun 21. 2012–. Alogliptin. 2018 Jan 3. EXAMINE Investigators. Alogliptin after acute coronary syndrome in patients with type 2 diabetes. N Engl J Med. 2013 Oct 3;369(14):1327-35. doi: 10.1056/NEJMoa1305889. Epub 2013 Sep 2. 2023 Jan–. 29(6):e748-e749. doi: 10.1097/MJT.0000000000001214. Epub 2020 Aug 3. 48(7):580-92. doi: 10.1310/hpj4807-580.
8: Marino AB, Cole SW. Alogliptin: safety, efficacy, and clinical implications. J Pharm Pract. 2015 Feb;28(1):99-106. doi: 10.1177/0897190014522063. Epub 2014 Feb 13. 75(7):777-96. doi: 10.1007/s40265-015-0385-y. 13(4):553-63. doi: 10.1517/14656566.2012.656088. Epub 2012 Feb 1. 70(15):2051-72. doi: 10.2165/11205080-000000000-00000. Erratum in: Drugs. 2010 Dec 24;70(18):2475. 81(7):1-3. doi: 10.12968/hmed.2020.0043. Epub 2020 Jul 29. 69(5):871-6. Japanese. 47(2):99-107. doi: 10.1358/dot.2011.47.2.1583163. 15(2):249-64. doi: 10.1517/14740338.2016.1125467. 47(11):1532-9. doi: 10.1177/1060028013504076.
11:229-43. doi: 10.2147/VHRM.S68564.

合成参考文献


参考文献:10.1155/2011/898913
摘要:Dicembrini I, Pala L, Rotella CM. From Theory to Clinical Practice in the Use of GLP-1 Receptor Agonists and DPP-4 Inhibitors Therapy. Experimental Diabetes Research. 2011;2011():1–8. doi: 10.1155/2011/898913.
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