📜2,6-二硝基氯苯置于盐酸,硫酸,铁粉,Copper(I) Bromide,Sodium Nitrite体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 3.17H,反应生成 2-氨基-6-溴苯腈
参考文献:5-取代的2,4-二氨基喹唑啉的抗叶酸和抗菌活性.
标题:5-取代的2,4-二氨基喹唑啉的抗叶酸和抗菌活性.
摘要:合成了一系列5-取代的2,4-二氨基喹唑啉(3),并从细菌和哺乳动物来源评估了它们作为二氢叶酸还原酶(dhfr)的抑制剂.最好的化合物(例如53种)对大肠杆菌dhfr表现出非常好的活性,但对细菌的选择性没有比哺乳动物酶高的选择性.抑制酶的构效关系似乎很复杂,不宜进行简单分析.提出了一个假设来解释观测到的定性结构-活性关系.该化合物对体外完整细菌细胞生长的抑制活性与抑制分离的细菌酶的抑制活性非常相似,这表明它们的抗叶酸作用是其抗菌作用的原因.
DOI:10.1021/jm00163A067