CAS: 415903-37-6; N-((4-(2-Ethyl-4,6-Dimethyl-1H-Imidazo[4,5-C]Pyridin-1-yl)Phenethyl)Carbamoyl)-4-Methylbenzenesulfonamide
该化合物是一种主要用于兽医学的非类固醇抗炎药物,主要用于治疗与狗骨髓炎有关的疼痛和炎症,是EP4受体的选择性敌物,EP4受体是Pestaglandin E2受体的子型,通过抑制这种受体,食用剂有效减少了疼痛和炎痛,而没有了与传统食用杀虫剂有关的胃肠侧效应.食用剂的化学结构包括一个火水环,有助于其独特的药理特征.它通过口服,其特点是生物利用率较高,在狗中具有有利的安全特征.食用剂的操作机制将其与其他食用酶受体区分开来,使其成为管理兽医病人慢性疼痛的宝贵选择.与任何药物一样,必须遵循有关施用和管理的兽医指导,以确保动物的安全和福祉.
- 英文名称N-((4-(2-Ethyl-4,6-Dimethyl-1H-Imidazo[4,5-C]Pyridin-1-yl)Phenethyl)Carbamoyl)-4-Methylbenzenesulfonamide
- 中文名称N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)苯乙基)氨基甲酰基)-4-甲基苯磺酰胺
- IUPAC名称N-((4-(2-ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenethyl)carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide
- CAS编号415903-37-6
- MFCD编号:MFCD16628076
- EINECS号:112-524-8
- FDA UNII编号:J9F5ZPH7NB
- 分子式:C26H29N5O3S
- 分子量:491.62
- 产品CID: 1429976
- 产品分类原料药 → 其它化学药
物理性质
- 熔点>151°C (分解)
- 密度1.29±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:5.19±0.10(预测)
- LogP:4.6
- 溶解性Soluble In DMSO (Up To At Least 10 mg/mL)
- 外观形态类白色固体
- 储存条件密封干燥,冷冻保存, 低于 -20°C
- 产品应用该化合物用作治疗狗骨髓炎疼痛,对青爪肿,炎症生物标志,静脉炎症和骨损伤产生重大抑制作用. 食鼠有效减少了PGE2-诱发热超热热热(ED50=12.8毫克/千克),并显示出急性和慢性发炎疼痛模型的功效,包括大幅降低CARRAGIENAN模型中的机械超高发性激素,扭转完全由FREUND的副作用引起的慢性发病. 作为非环氧酶抑制非类反炎药物,它抑制了人类和大鼠 EP4 受体表单细胞中PGE2-代导的细胞内丙胺增(分别为PA2=8.3和8.2 NM).
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2912110000-甲醛
2933310010-吡啶
2901100000-饱和无环烃 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:EP-4630405-A1
优先权日:2022-12-06
标题 :Process for the synthesis of substituted tetrahydrofuran modulators of sodium channels
专利号:WO-2024123815-A1
优先权日:2022-12-06
标 题:Process for the synthesis of substituted tetrahydrofuran modulators of sodium channels
专利号:CA-3170288-A1
优先权日:2020-03-04
标题:Synthesis of novel ep4 antagonist and use in cancer and inflammation
专利号:EP-4116291-A1
优先权日:2020-03-04
标题:Synthesis of novel ep4 antagonist and use in cancers and inflammations
专利号:US-2023125494-A1
优先权日:2020-03-04
标题 :Synthesis of novel ep4 antagonist and use in cancer and inflammation
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主要参考文献
1: Vito VD, Saba A, Lee HK, Owen H, Poapolathep A, Giorgi M. Detection and quantification of the selective EP4 receptor antagonist CJ-023423 (grapiprant) in canine plasma by HPLC with spectrofluorimetric detection. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jan 25;118:251-8. doi: 10.1016/j.jpba.2015.11.004. Epub 2015 Nov 7. doi: 10.1211/jpp.60.6.0007. doi: 10.1159/000125674. Epub 2008 Apr 11. Epub 2007 May 10.
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