CAS: 1488363-78-5; (S)-3-(4-(1-((4'-(Tert-Butyl)-2,6-Dimethyl-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Oxy)-4,4,4-Trifluorobutyl)Benzamido)Propanoic Acid
- 英文名称(S)-3-(4-(1-((4'-(Tert-Butyl)-2,6-Dimethyl-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Oxy)-4,4,4-Trifluorobutyl)Benzamido)Propanoic Acid
- 中文名称阿度格列凡
- IUPAC名称(S)-3-(4-(1-((4'-(tert-butyl)-2,6-dimethyl-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy)-4,4,4-trifluorobutyl)benzamido)propanoic acid
- CAS编号1488363-78-5
- MFCD编号:MFCD30343860
- FDA UNII编号:74Z5ZL2KVG
- 分子式:C32H36F3NO4分子量:555.64
- 产品CID: 715568
- 同类组份化合物CAS872260-47-4 (racemic)1488363-78-5 (S-isomer)872260-19-0 (R-isomer)
- 产品分类有机原料 → 苯类化合物 → 苯取代衍生物
物理性质
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
📜1-(4-溴苯基)环丙醇置于硼烷四氢呋喃络合物,Tetrakis(Acetonitrile)Copper(I)Tetrafluoroborate,偶氮二甲酸二异丙酯,水,Palladium Diacetate,Sodium Carbonate,三苯基膦,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽,Sodium Hydroxide,(S)-2-甲基-Cbs-恶唑硼烷体系中,用 四氢呋喃,甲醇,甲苯 用作溶剂,化学反应 60.0H,反应生成阿度格列凡
参考文献:铜催化环丙醇亲电开环交叉偶联高效合成β-Cf3/scf3-取代羰基化合物
标题:铜催化环丙醇亲电开环交叉偶联高效合成β-Cf3/scf3-取代羰基化合物
摘要:已经实现了第一个铜催化的环丙醇开环亲电三氟甲基化和三氟甲基硫醇化形成c Sp3-Cf 3和c Sp3-Scf 3键.这些转化对于合成β-Cf 3-和β-Scf 3-取代的羰基化合物是有效的,否则这些化合物很难获得.反应条件温和,可耐受多种官能团.还报道了用于 Ly2409021 的简明合成,这是一种用于 2 型糖尿病临床试验的胰高血糖素受体拮抗剂.
Doi:10.1021/acs.Orglett.5B00782
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2902700000-异丙基苯
2905121000-正丙醇
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主要参考文献
1: Hædersdal S, Lund A, Nielsen-Hannerup E, Maagensen H, van Hall G, Holst JJ, Knop FK, Vilsbøll T. The Role of Glucagon in the Acute Therapeutic Effects of SGLT2 Inhibition. Diabetes. 2020 Dec;69(12):2619-2629. doi: 10.2337/db20-0369. Epub 2020 Oct 1.
2: Hædersdal S, Lund A, Maagensen H, Nielsen-Hannerup E, Gasbjerg LS, Rosenkilde MM, Forman JL, van Hall G, Holst JJ, Knop FK, Vilsbøll T. The glucagon receptor antagonist LY2409021 has no effect on postprandial glucose in type 2 diabetes. Eur J Endocrinol. 2022 Jan 6;186(2):207-221. doi: 10.1530/EJE-21-0865. 17(9):2186-9. doi: 10.1021/acs.orglett.5b00782. Epub 2015 Apr 17.
4: Hædersdal S, Lund A, Nielsen-Hannerup E, Maagensen H, Forman JL, Holst JJ, Knop FK, Vilsbøll T. The glucagon receptor antagonist LY2409021 does not affect gastrointestinal-mediated glucose disposal or the incretin effect in individuals with and without type 2 diabetes. Eur J Endocrinol. 2022 Sep 12;187(4):507-518. doi: 10.1530/EJE-22-0291. 106(5):1339-1346. doi: 10.1016/j.xphs.2017.01.021. Epub 2017 Jan 30.
合成参考文献
参考文献:10.1016/j.xphs.2017.01.021
摘要:Roth WJ, Almaya A, Kramer TT, Hofer JD. A Demonstration of Mixing Robustness in a Direct Compression Continuous Manufacturing Process. Journal of Pharmaceutical Sciences. 2017 May;106(5):1339–46. doi: 10.1016/j.xphs.2017.01.021.
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