📜2-氯-4-氨基-5-硝基嘧啶置于铁粉,氯化铵体系中,用 四氢呋喃,乙醇,水 用作溶剂,以33%的收率获得2-氯-4,5-二氨基嘧啶
参考文献:新型pi3Ka抑制剂的设计,合成,抗肿瘤活性和理论计算.
标题:新型pi3Ka抑制剂的设计,合成,抗肿瘤活性和理论计算.
摘要:Pi3Kα已被确定为治疗pik3Ca基因突变疾病的理想靶标,包括alpelisib和copanlisib等药物.设计并合成了五个嘌呤类似物和四个噻唑类似物.分别测试了它们对pi3Ka /β/γ/δ的酶活性.所有化合物在调节pi3Ka活性上均表现出优异的选择性,部分化合物具有非常好的抑制作用.同时,我们使用autodock 4.2探索最有潜力的化合物tg与目标蛋白的结合模式.此外,Dft用于计算化合物tf,Tg和阳性对照的homo-Lumo图.本文将为pi3Kα抑制剂的进一步药物设计提供一些有用的信息.
Doi:10.1016/j.Bioorg.2020.103737