5-溴-2-(1H-四唑-5-基)吡啶置于(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Potassium Acetate,Sodium Hydroxide体系中,用 二甲基亚砜,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 7.0H,反应生成特地唑胺中间体td-1.1
参考文献:N-芳基恶唑烷酮的铜催化组装:利奈唑胺,泰地唑胺和利伐沙班的合成
标题:N-芳基恶唑烷酮的铜催化组装:利奈唑胺,泰地唑胺和利伐沙班的合成
摘要:报道了基于恶唑烷酮的药物利奈唑胺,泰地唑胺和利伐沙班的全合成.它们是使用最近报道的铜催化一锅环化和芳基化合成的,作为构建 N-芳基恶唑烷酮核心的关键步骤.活性药物成分 (Api) 由简单的受保护氨基醇的常见合成池合成,总合成产率分别为 22%,61% 和 40%.
Doi:10.1002/ejoc.201600033