📜在 碘,三乙胺体系中,用 乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 0.25H,反应生成3,5-二甲氧基苯基异硫氰酸酯
参考文献:具有有效抗增殖活性的微管蛋白抑制剂n,4-二芳基-1,3-噻唑-2-胺的合成和生物评价.
标题:具有有效抗增殖活性的微管蛋白抑制剂n,4-二芳基-1,3-噻唑-2-胺的合成和生物评价.
摘要:设计并合成了一系列含有三个带有氨基接头的芳香环的n,4-二芳基-1,3-噻唑-2-胺,作为微管蛋白抑制剂,并评估了它们在三种人类癌细胞系中的抗增殖活性.大多数目标化合物均显示出适度的抗增殖活性,N-(2,4-二甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-1,3-噻唑-2-胺(10S)被确定为最有效的化合物.微管蛋白聚合和免疫染色实验表明,10S以类似于ca-4的方式有效抑制微管蛋白聚合并破坏微管蛋白微管动力学.此外,10S以浓度和时间依赖性方式有效地诱导了sgc-7901细胞周期阻滞在g2 / M期.分子对接结果表明10S可以结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点.
Doi:10.1371/journal.Pone.0174006