CAS: 103478-63-3; (R)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)Methoxy)Carbonyl)(Methyl)Amino)-4-Methylpentanoic Acid

相似化合物

103478-62-2 114360-54-2 13139-15-6

上下游产品

Fmoc-D-亮氨酸 N-(9-Fluorenylmethoxycarbonyl)-D-Leucine 114360-54-2
Fmoc-L-亮氨酸 Fmoc-Leu-Oh 35661-60-0

Fmoc-D-亮氨酸置于三乙基硅烷,对甲苯磺酸,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,甲苯 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成Fmoc-N-甲基-D-亮氨酸
参考文献:N-甲基化环状五肽海洋天然产物galaxamide作为潜在抗肿瘤药物的类似物的设计和合成.
标题:N-甲基化环状五肽海洋天然产物galaxamide作为潜在抗肿瘤药物的类似物的设计和合成.
摘要:在此,我们报道了具有n-甲基化环五肽的新型26 Galaxamide类似物的设计和合成,以及它们对人肿瘤细胞系(例如a549,A549 / Dpp,Hepg2和smmc-使用mtt分析的7721.我们还研究了galaxamide及其代表类似物对smmc-7721细胞体外生长,细胞周期阶段和诱导凋亡的影响.考虑到构象空间和构成该化合物模板的n-Me氨基酸(aa)的重要性,我们设计了在n-Me-Aa位置修饰,Aa构型从l变为d Aa的类似物,并用一个leu-Aa取代为类似物.对应于母体结构的d / L Phe-Aa残基.对于含n-Me Aa的线性五肽残基,采用有效的固相平行合成方法,然后进行溶液相大环化,得到目标环五肽化合物.在本研究中,所有的galaxamide类似物在a549,A549 / Dpp,Smmc-7721和hepg2细胞系中均表现出生长抑制作用.化合物6,18和22对所有测试的
Doi:10.3390/md14090161

专利信息

专利号:US-8338565-B2
优先权日:2008-08-20
标 题 :Macrocyclic compounds for inhibition of tumor necrosis factor alpha
发明人：LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P
权利人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P; ENSEMBLE THERAPEUTICS CORP
摘要:Disclosed herein are macrocyclic compounds and methods for their synthesis and use. In particular, macrocyclic compounds are disclosed that modulate the activity of tumor necrosis factor alpha and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as, rheumatoid arthritis, psoriasis, and asthma.