CAS: 87344-06-7; 2-Methoxyphenyl 2-(2-(1-Methyl-5-(4-Methylbenzoyl)-1H-Pyrrol-2-yl)Acetamido)Acetate

该化合物是一种该化合物是一种该化合物是一种新陈代谢为甲状腺素;它具有抗炎,止痛和抗热性特性,主要用于管理肌肉骨骼和诸如骨髓炎和风湿性动脉炎等联合疾病;一个关键优势是,它比常规的甲状腺炎低肠道刺激,其原因在于该物质会把活性代谢物释放推迟到气气流通过之后;它的抗药设计在保持功效的同时提高了耐性; 氨基甲酸酯还显示出有利的血浆浓度和长期活动能; 对于需要长期抗逆转录酶综合症疗法的病人来说,它提供平衡的安全-有效性简介,对GI Mucosa造成最小的有害影响.

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托美丁甘氨酰胺 Tolmetin Glycine Amide 87344-05-6
Methyl (2-(1-Methyl-5-(4-Methylbenzoyl)-1H-Pyrrol-2-yl) Acetyl) Glycinate 93962-13-1
托麦汀 1-Methyl-5-(P-Toluoyl)Pyrrole-2-Acetic Acid 26171-23-3
托美丁甲酯 Methyl 2-(1-Methyl-5-(4-Methylbenzoyl)-1H-Pyrrol-2-yl)Acetate 33369-52-7

合成工艺路线路线简述

  • 90-05-1 + 87344-05-6 = 87344-06-7
    反应条件:1.1 Catalysts: 1,1′-Carbonyldiimidazole Solvents: Tetrahydrofuran; 30 Min,Rt; 1 H,Rt1.2 Solvents: Tetrahydrofuran; 2 H,Rt; Rt -> 70 °C; 30 Min,70 °C
    标题:Synthesis And Activity Of Amtolmetin
    作者:Xiong,Yuanzhen; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi 日期:2004 卷标:14(4) 页码:236-238]

    26171-23-3 + 5680-79-5 = 87344-06-7
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine Solvents: Dichloromethane; 20 Min,30 °C; 30 Min,30 °C1.2 Reagents: Dicyclohexylcarbodiimide Catalysts: 1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dichloromethane; 45 - 60 Min,30 °C; 3 H,30 °C; 30 °C -> 0 °C; 30 Min,0 - 5 °C1.3 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 3 H,30 °C1.4 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 1 H,Ph 1.0 - 2.0,30 °C2.1 Reagents: Triethylamine,Dicyclohexylcarbodiimide Catalysts: 1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dichloromethane; 30 Min,25 - 35 °C; 3 H,25 - 35 °C; 35 °C -> 0 °C; 30 Min,0 °C
    标题:Synthesis And Process Optimization Of Amtolmetin: An Antiinflammatory Agent
    作者:Reddy,Lekkala Amarnath; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2010 卷标:14(2) 页码:362-368]

    87344-03-4 = 87344-06-7
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Ethanol,Tetrahydrofuran,Water; 1.5 H,Rt1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Acidified,Rt2.1 Catalysts: 1,1′-Carbonyldiimidazole Solvents: Tetrahydrofuran; 30 Min,Rt; 1 H,Rt2.2 Solvents: Tetrahydrofuran; 2 H,Rt; Rt -> 70 °C; 30 Min,70 °C
    标题:Synthesis And Activity Of Amtolmetin
    作者:Xiong,Yuanzhen; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi 日期:2004 卷标:14(4) 页码:236-238]

    90-05-1 + 87344-05-6 = 87344-06-7
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine,Dicyclohexylcarbodiimide Catalysts: 1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dichloromethane; 30 Min,25 - 35 °C; 3 H,25 - 35 °C; 35 °C -> 0 °C; 30 Min,0 °C
    标题:Synthesis And Process Optimization Of Amtolmetin: An Antiinflammatory Agent
    作者:Reddy,Lekkala Amarnath; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2010 卷标:14(2) 页码:362-368]

    26171-23-3 + 75369-01-6 = 87344-06-7
    反应条件:1.1 Reagents: Dicyclohexylcarbodiimide,Potassium Carbonate Catalysts: 1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Acetone; -5 °C; -5 °C -> 25 °C; 5 H,25 - 30 °C; 30 °C -> 0 °C; 30 Min,0 °C
    标题:Synthesis And Process Optimization Of Amtolmetin: An Antiinflammatory Agent
    作者:Reddy,Lekkala Amarnath; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2010 卷标:14(2) 页码:362-368]

    = 87344-06-7
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Dichloromethane; 4 H,25 - 30 °C2.1 Reagents: Dicyclohexylcarbodiimide,Potassium Carbonate Catalysts: 1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Acetone; -5 °C; -5 °C -> 25 °C; 5 H,25 - 30 °C; 30 °C -> 0 °C; 30 Min,0 °C
    标题:Synthesis And Process Optimization Of Amtolmetin: An Antiinflammatory Agent
    作者:Reddy,Lekkala Amarnath; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2010 卷标:14(2) 页码:362-368]

    33369-52-7 = 87344-06-7
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Methanol,Water; 2 H,30 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 2,30 °C2.1 Reagents: Dicyclohexylcarbodiimide,Potassium Carbonate Catalysts: 1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Acetone; -5 °C; -5 °C -> 25 °C; 5 H,25 - 30 °C; 30 °C -> 0 °C; 30 Min,0 °C
    标题:Synthesis And Process Optimization Of Amtolmetin: An Antiinflammatory Agent
    作者:Reddy,Lekkala Amarnath; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2010 卷标:14(2) 页码:362-368
托麦汀置于potassium Carbonate,1-羟基苯并三唑,三乙胺,N,N'-二环己基碳二亚胺,Sodium Hydroxide体系中,用 二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 3.83H,反应生成 哌氨托美丁
参考文献:Synthesis And Process Optimization Of Amtolmetin: An Antiinflammatory Agent
标题:Synthesis And Process Optimization Of Amtolmetin: An Antiinflammatory Agent
摘要:Efforts Toward The Synthesis And Process Optimization Of Amtolmetin Guacil 1 Are Described. High-Yielding Electrophilic Substitution Followed By Wolf-Kishner Reduction Are The Key Features In The Novel Synthesis Of Tolmetin 2 Which Is An Advanced Intermediate Of 1.
DOI:10.1021/op900284W

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主要参考文献


1: Lin HC, Chen CJ, Chiang KH, Yen TY, Ho CM, Hwang KP, Su BH, Lin HC, Li TC, Lu JJ. Clonal dissemination of invasive and colonizing clonal complex 1 of serotype VI group B Streptococcus in central Taiwan. J Microbiol Immunol Infect. 2016 Dec;49(6):902-909. doi: 10.1016/j.jmii.2014.11.002. Epub 2014 Nov 11. Italian. Italian. Italian. Italian. Italian. Italian. doi: 10.1093/nar/gkv1135. Epub 2015 Nov 20.
10: Nakatsubo T, Nishitani S, Kikuchi Y, Iida S, Yamada K, Tanaka A, Ohkuma Y. Human mediator subunit MED15 promotes transcriptional activation. Drug Discov Ther. 2014 Oct;8(5):212-7. doi: 10.1002/ijc.28647. Epub 2013 Dec 9. doi: 10.1016/j.lfs.2012.12.010. Epub 2013 Jan 16. doi: 10.1002/bmc.1411. Italian. doi: 10.1055/s-0031-1296345.
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