2,3-吡啶二酰亚胺置于sodium Hydroxide,Sodium Hypobromide体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 2.5H,反应生成3-氨基吡啶-2-羧酸甲酯
参考文献:3-芳基-4-羟基喹啉-2(1H)-作为nmda /甘氨酸部位拮抗剂的5-,6-,7-和8-氮杂类似物的合成和sar.
标题:3-芳基-4-羟基喹啉-2(1H)-作为nmda /甘氨酸部位拮抗剂的5-,6-,7-和8-氮杂类似物的合成和sar.
摘要:合成了3-芳基-4-羟基喹啉-2(1H)-One的一系列5-,6-,7-和8-氮杂类似物,并测定为nmda /甘氨酸受体拮抗剂.这些拮抗剂的体外效能是通过在大鼠大脑皮膜中置换甘氨酸位点放射性配体[[(3)h] 5,7-Dicholorokynurenic酸([(3)h] Dcka)确定的.还使用表达克隆的nmda受体(nr)1A / 2C亚基的非洲爪蟾卵母细胞中的电生理测定法测试了所选化合物的功能拮抗作用.在研究的5,6,7,8氮杂-3-芳基-4-羟基喹啉2(1H)-中,5-氮杂7-氯-4-羟基-3-(3-苯氧基苯基) )quinolin-2-(1H)-One(13I)是最有效的拮抗剂,在[(3)h] Dcka结合中的ic(50)值为110 Nm,在电生理学中的k(b)为11 Nm分析.
Doi:10.1016/s0968-0896(01)00115-8