📜2-氨基-4-氯吡啶,乙酰氯置于三乙胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 12.0H,以70.2%的收率获得n-(4-氯-2-吡啶)乙酰胺
参考文献:基于新型4-苯氧基吡啶的3-Oxo-3,4-二氢喹喔啉-2-羧酰胺衍生物作为潜在的c-Met激酶抑制剂的设计,合成和生物学评估
标题:基于新型4-苯氧基吡啶的3-Oxo-3,4-二氢喹喔啉-2-羧酰胺衍生物作为潜在的c-Met激酶抑制剂的设计,合成和生物学评估
摘要:通过小分子抑制剂阻断c-Met激酶活性已被认为是治疗癌症的有前途的方法.在这里,我们描述了一系列基于4-苯氧吡啶的3-氧代-3,4-二氢喹喔啉衍生物作为c-Met激酶抑制剂的设计,合成和生物学评估.对c-Met激酶的抑制活性评估表明,大多数化合物在体外均表现出出色的c-Met激酶活性,十种化合物(23A,23E,23F,23L,23R,23S,23V,23W,23X和23Y)的ic 50值)小于10.00 Nm.值得注意的是,它们中的三个(23V,23W和23Y)显示出显着的效价,Ic 50值分别为2.31 Nm,1.91 Nm和2.44 Nm,因此它们比阳性对照药物foretinib(c-Met,Ic 50 = 2.53 Nm).细胞毒性评估表明,最有希望的化合物23W对a549,H460和ht-29细胞系表现出显着的细胞毒性,Ic 50值分别为1.57μm,0.94μm和0.65μm
Doi:10.1016/j.Bioorg.2020.104371