📜3-Oxo-2-(Phenylhydrazono)Butyric Acid Ethyl Ester置于sodium Carbonate体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应生成4-氧代-1-苯基-1,4-二氢-3-哒嗪羧酸
参考文献:发现具有哒嗪酮部分作为c-Met激酶抑制剂的新型吡咯并吡啶/嘧啶衍生物
标题:发现具有哒嗪酮部分作为c-Met激酶抑制剂的新型吡咯并吡啶/嘧啶衍生物
摘要:在继续我们先前的研究中,设计,合成了带有哒嗪酮部分的八个系列的吡咯并[2,3-B ]吡啶和吡咯并[2,3-D ]嘧啶衍生物,并评估了其对四种癌细胞的体外抗肿瘤活性.线(a549,Hepg2,Mcf-7和pc-3).评估了一些选定的化合物(22F,22G,26C和26E)的抗c-Met激酶活性,并根据激酶抑制活性的结果,进一步评估了化合物22G的其他四种酪氨酸激酶(flt-3,Vegfr-2,C-Kit和egfr)来测试基于酶的选择性.最有希望的化合物,22克与foretinib相比,其针对a549,Hepg2,Mcf-7和pc-3细胞系表现出优异的活性,Ic 50值分别为2.19+/-0.45μm,1.32+/-0.26μm,6.27+/-1.04μm和4.63+/-0.83μm.结构-活性关系(sars)和对接研究表明,带有4-氧代-哒嗪酮部分的吡咯并[2,3-B ]吡啶衍生物优于带有6-氧代-吡咯并[2
Doi:10.1016/j.Ejmech.2017.10.027