CAS: 147920-37-4; 4-Oxo-1-Phenyl-1,4-Dihydropyridazine-3-Carboxylic Acid

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4-Oxo-1-Phenyl-1,4-Dihydropyridazine-3-Carboxylic Acid Ethyl Ester 65996-60-3

合成工艺路线路线简述

    📜3-Oxo-2-(Phenylhydrazono)Butyric Acid Ethyl Ester置于sodium Carbonate体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应生成4-氧代-1-苯基-1,4-二氢-3-哒嗪羧酸
    参考文献:发现具有哒嗪酮部分作为c-Met激酶抑制剂的新型吡咯并吡啶/嘧啶衍生物
    标题:发现具有哒嗪酮部分作为c-Met激酶抑制剂的新型吡咯并吡啶/嘧啶衍生物
    摘要:在继续我们先前的研究中,设计,合成了带有哒嗪酮部分的八个系列的吡咯并[2,3-B ]吡啶和吡咯并[2,3-D ]嘧啶衍生物,并评估了其对四种癌细胞的体外抗肿瘤活性.线(a549,Hepg2,Mcf-7和pc-3).评估了一些选定的化合物(22F,22G,26C和26E)的抗c-Met激酶活性,并根据激酶抑制活性的结果,进一步评估了化合物22G的其他四种酪氨酸激酶(flt-3,Vegfr-2,C-Kit和egfr)来测试基于酶的选择性.最有希望的化合物,22克与foretinib相比,其针对a549,Hepg2,Mcf-7和pc-3细胞系表现出优异的活性,Ic 50值分别为2.19+/-0.45μm,1.32+/-0.26μm,6.27+/-1.04μm和4.63+/-0.83μm.结构-活性关系(sars)和对接研究表明,带有4-氧代-哒嗪酮部分的吡咯并[2,3-B ]吡啶衍生物优于带有6-氧代-吡咯并[2
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2017.10.027

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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bbrc.2023.08.050
    摘要:Ikeda Y, Davis MI, Sumita K, Zheng Y, Kofuji S, Sasaki M, Hirota Y, Pragani R, Shen M, Boxer MB, Takeuchi K, Senda T, Simeonov A, Sasaki AT. Multimodal action of KRP203 on phosphoinositide kinases in vitro and in cells. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2023 Oct;679():116–21. doi: 10.1016/j.bbrc.2023.08.050.
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