CAS: 1404456-53-6; (S)-5-(((5-Chloro-2-Methylpyridin-3-yl)Amino)Methyl)-N-(3-Cyclopentyl-1-(Cyclopropylamino)-1-Oxopropan-2-yl)Thiophene-2-Carboxamide

该化合物是一种诱导诱导信号路径的酶.它以Wip1为目标, 有效调节GSK 2830371 p53活动,加强癌症细胞的肿瘤抑制机制.它的高度选择性将非目标效果降到最低,使其成为研究肿瘤学和细胞应激反应研究的宝贵工具. 复合物展示了生物化学和细胞实验中强有力的抑制活动,并展示了临床前型效果. GSK 2830371对于调查Wip1在DNA损害反应,细胞循环监管以及Wip1超常表达型癌症的潜在治疗应用中的作用特别有用.

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上下游产品

(S)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-cyclopentylpropanoic acid 2,5-dichloro-3-nitropyridine (S)-tert-butyl [3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino)-1-oxopropan-2-yl]carbamate 5-{[(5-chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl}-2-thiophenecarboxylic acid

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Gsk 2830371 主要起始原料 2,5-Dichloro-3-Nitropyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,5-Dichloro-3-Nitropyridine
📜2,5-二氯-3-硝基吡啶置于n-甲基吗啉,Tin(II) Chloride Dihdyrate,Sodium Hydride,Sodium Cyanoborohydride,N,N-二异丙基乙胺,Methanaminium,N-[(Dimethylamino)(3H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-3-Yloxy)Methylene]-N-Methyl-,Hexafluorophosphate(1-)体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺,Mineral Oil 用作溶剂,化学反应 35.83H,反应生成(S)-5-((((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧丙烷-2-基)噻吩-2-羧酰胺
参考文献: Novel Compounds As Wip1 Inhibitors[fr] Nouveaux Composés En Tant Qu'Inhibiteurs De Wip1
标题: Novel Compounds As Wip1 Inhibitors[fr] Nouveaux Composés En Tant Qu'Inhibiteurs De Wip1
摘要:本发明涉及酰化丙氨酸衍生物用于调节wip1活性,特别是抑制其活性.适当地,本发明涉及酰化丙氨酸衍生物在癌症治疗中的应用.

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主要参考文献


1: Richter M, Dayaram T, Gilmartin AG, Ganji G, Pemmasani SK, Van Der Key H, Shohet JM, Donehower LA, Kumar R. WIP1 phosphatase as a potential therapeutic target in neuroblastoma. PLoS One. 2015 Feb 6;10(2):e0115635. doi: 10.1371/journal.pone.0115635. eCollection 2015.
2: Sriraman A, Radovanovic M, Wienken M, Najafova Z, Li Y, Dobbelstein M. Cooperation of Nutlin-3a and a Wip1 inhibitor to induce p53 activity. Oncotarget. 2016 May 31;7(22):31623-38. doi: 10.18632/oncotarget.9302.
3: Kojima K, Maeda A, Yoshimura M, Nishida Y, Kimura S. The pathophysiological significance of PPM1D and therapeutic targeting of PPM1D-mediated signaling by GSK2830371 in mantle cell lymphoma. Oncotarget. 2016 Oct 25;7(43):69625-69637. doi: 10.18632/oncotarget.11904.
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