CAS: 132907-72-3; Ramosetron Hydrochloride

该化合物是一种选择性的5HT3受体对立物,主要用于预防和治疗由化疗,放射疗法或术后条件引起的恶心和呕吐,其高受体亲和和长期行动期有助于以有利的安全特征管理乳液的功效.该化合物在低剂量下显示出强大的抗乳效应,减少了不良反应的风险.拉莫斯盐酸盐在结构上优化了生物利用率和稳定性,使之适合口服和静脉注射配方.其选择性最大限度地减少了与其他受体系统的互动,确保了有针对性的治疗行动.该制剂对于可靠的性能和耐性而言,在肿瘤学和外科环境方面特别宝贵.

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CAS号132036-88-5 拉莫司琼 | CAS号132036-39-6 5-[(1-甲基吲哚-3-基)...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ramosetron Hydrochloride 主要起始原料 Ramosetron
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ramosetron
5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑 反应生成盐酸雷莫司琼
参考文献:Novel 5-Hydroxytryptamine (5-Ht3) Receptor Antagonists. Iii. Pharmacological Evaluations And Molecular Modeling Studies Of Optically Active 4,5,6,7-Tetrahydro-1H-Benzimidazole Derivatives.
标题:Novel 5-Hydroxytryptamine (5-Ht3) Receptor Antagonists. Iii. Pharmacological Evaluations And Molecular Modeling Studies Of Optically Active 4,5,6,7-Tetrahydro-1H-Benzimidazole Derivatives.
摘要:通过光学解析法制备了 4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑衍生物 3-8 的 R-和 S-对映体.从对大鼠冯贝佐尔德-贾里施反射(b. J. Reflex),离体豚鼠结肠收缩和受体结合亲和力的影响来看,除 3 外,每种 R-异构体作为 5-羟色胺(5-Ht3)受体拮抗剂的效力都比其 S-异构体高出近两个数量级.与 1(昂丹司琼)和 2(格拉司琼)相比,它们对顺铂诱导的雪貂性呕吐和束缚应激诱导的大鼠粪便排出量增加的抑制作用要强数百倍.三维分子建模研究表明,对映体的 "手性选择 "可能受到芳香环部分与构象受限的 4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑环在 "赤道-扭转 "构象之间的立体斥力的影响.在我们的 5-Ht3 受体拮抗剂药代动力学模型中,从羰基氧原子向上的芳香环部分看,基本中心位于芳香-羰基平面的左侧,而在以前提出的模型中,"手性 "是模糊的.
Doi:10.1248/cpb.44.1707

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主要参考文献


1: Xia J, Chen P. Stability and Compatibility of Ramosetron with Midazolam in 0.9% Sodium Chloride Injection for Postoperative Nausea and Vomiting Administration. Drug Des Devel Ther. 2020 Mar 17;14:1169-1176. doi: 10.2147/DDDT.S244439.
2: He G, Zeng F, Lei K, Xia S, Deng L, Zhang C, Liu D. Compatibility of dexamethasone sodium phosphate with 5-HT3 receptor antagonists in infusion solutions: a comprehensive study. Eur J Hosp Pharm. 2017 May;24(3):162-166. doi: 10.1136/ejhpharm-2016-000980. Epub 2016 Jul 14.
3: Sanmukhani JJ, Pawar P, Mittal R. Ramosetron hydrochloride for the prevention of cancer chemotherapy induced nausea and vomiting: The Indian experience. South Asian J Cancer. 2014 Apr;3(2):132-7. doi: 10.4103/2278-330X.130466.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s10147-011-0289-0
摘要:Hiura Y, Takiguchi S, Yamamoto K, Kurokawa Y, Yamasaki M, Nakajima K, Miyata H, Fujiwara Y, Mori M, Doki Y. Fall in plasma ghrelin concentrations after cisplatin-based chemotherapy in esophageal cancer patients. International Journal of Clinical Oncology. 2011 Jul 20;17(4):316–23. doi: 10.1007/s10147-011-0289-0.
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