📜5-羟基-2-(4-硝基苯基偶氮)吡啶置于盐酸,Palladium On Activated Charcoal,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,反应生成 2-氨基-5-羟基吡啶盐酸盐
参考文献:通过6-乙酰氨基-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇的环修饰类似物抑制结肠炎.
标题:通过6-乙酰氨基-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇的环修饰类似物抑制结肠炎.
摘要:6-Aminopyridin-3-Ol支架具有出色的抗炎肠病活性.合成与支架的各种类似物,以追求束缚在c(6)位置的侧链的多样性.研究了类似物之间的构效关系,以了解侧链及其接头对抗炎活性的影响.在这项研究中,结构修饰移动到c(6)-位上的侧链之外,并到达吡啶环本身.它加速了我们合成代表性的吡啶-3-醇,6-乙酰氨基-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇的各种环修饰类似物(9).在他们的血管紧张素ⅱ受体拮抗作用的化合物的评估tnf-α诱导的单核细胞的粘附到结肠上皮细胞,在体外模型模拟结肠炎,化合物的作用9,17,和19比托法替尼是更大的,可口服抗结肠炎药和化合物17表现出最大的活性.此外,化合物17和19以浓度依赖的方式显着阻断了tnf-α诱导的血管反应生成,该血管反应生成允许更多的炎症细胞迁移到发炎的组织中.在的比较在体内的化合物的治疗效果9,17,以及针对硫酸葡聚糖硫酸钠(dss)诱导的结肠炎中的19
DOI:10.1016/j.Bioorg.2020.104130