CAS: 75816-19-2; (S)-2-Amino-3-(7-Bromo-1H-Indol-3-yl)Propanoic Acid

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N-acetyl-7'-bromo-DL-tryptophan 7-bromo-1H-indole L-serin 2-nitrophenyl bromide (S)-N-b°C-7-bromo-tryptophan 7'-bromo-N-carbobenzyloxy-L-tryptophan 56H76BBrN8O12C56H76BBrN8O12 tert-butoxycarbonylamino-2-propylcarbamoyl-ethyl)-1H-indol-7-yl]-4-methoxy-phenyl}-propionic acid2-benzyloxycarbonylamino-3-{3-[3-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-propylcarbamoyl-ethyl)-1H-indol-7-yl]-4-methoxy-phenyl}-propionic acid

📜L-色氨酸置于氧气,Fad-Dependent Tryptophan Halogenase Rebh,Sodium Bromide体系中,用 异丙醇 作为反应溶剂,以100%的收率获得产物7-溴-L-色氨酸
参考文献:用卤代色氨酸调节rgd肽的生物活性†
标题:用卤代色氨酸调节rgd肽的生物活性†
摘要:使用通过卤化酶的酶促卤化或使用色氨酸合酶掺入卤代吲哚来合成在吲哚部分具有不同取代基的1-和d-卤代色氨酸的阵列.将这些trp衍生物引入rgd肽作为基准系统以研究其对生物活性的影响.含halotryptophan-Rgd肽显示增加的亲和力朝向整合素α V β 3和增强的过整合素α选择性5 β 1.另外,铃木色氨酸被铃木-宫浦交叉耦合(smc)开发为后期多样化的平台,从而产生了新的自然的联芳基序.这些肽显示出增强的朝向α亲和力v β 3,非常好的亲和力,以α V β 8,和显着的选择性超过α 5 β 1和α Iib β 3,同时具有荧光性质.在体外证明了其作为探针的可行性.进行了广泛的分子动力学模拟,以阐明这些后期多样化的环状rgd肽的NMR和高效液相色谱(HPLC)数据,并进一步表征其构象偏好.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.0C01536