📜胸腺嘧啶 以86%的收率获得产物2,4-二甲氧基-5-甲基嘧啶
参考文献:Synthetic Nucleosides And Nucleotides. Xxviii. Synthesis Of 5-Alkylcytidines From 5-Alkylbarbituric Acids.
标题:Synthetic Nucleosides And Nucleotides. Xxviii. Synthesis Of 5-Alkylcytidines From 5-Alkylbarbituric Acids.
摘要:5-烷基巴比妥酸(1B-F)在n,N-二乙基苯胺盐酸盐存在下,使用磷酰氯在回流的正丁基乙酸酯中转化为5-烷基-2,4,6-三氯嘧啶(2B-F).将2与甲氧基钠在干燥乙腈中处理,随后与乙基硫醇钾反应并在raney Ni存在下脱硫,得到本研究的关键中间体5-烷基-2,4-二甲氧基嘧啶(5B-F).在乙腈中锡氯存在下,将5与1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖反应,定量得到5-烷基-1-(2,3,5-三-O-苯甲酰基)-β-D-呋喃核糖基-1,2-二氢-4-甲氧基嘧啶-2-酮(6A-F).用甲醇氨处理6得到标题5-烷基胞嘧啶核苷(7A-F).化合物6也很容易通过与盐酸处理转化为相应的尿嘧啶核苷.还研究了7对培养的小鼠白血病l5178Y细胞的生长抑制作用,对培养的chse-214细胞中的传染性造血坏死病毒(ihnv)的抗病毒活性以及作为人胞嘧啶脱氨酶底物的性质.
DOI:10.1248/cpb.36.2673