📜邻氯苯酚置于sodium Dithionite,硫酸,硝酸体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成2-氨基-6-氯苯酚
参考文献:吡咯并苯并氮杂庚因衍生物的合成,生物活性和sars,是一类新的特定的"外围型"苯并二氮杂receptor受体配体.
标题:吡咯并苯并氮杂庚因衍生物的合成,生物活性和sars,是一类新的特定的"外围型"苯并二氮杂receptor受体配体.
摘要:据报道,"外周型"苯二氮杂receptor受体(pbr)在许多生物学过程中起作用.为了提供新的受体配体,我们已经合成并测试了基于吡咯并苯并氮杂pine骨架的一系列pbr配体.这些新化合物中的几种被证明对pbr具有高亲和力和选择性配体,而苯并氮杂pine 17F和17J被认为是迄今为止对该受体最有效的配体.本文详述的sar和分子模型研究描述了改善亲和力所需的许多结构特征.某些配体被用作"分子尺度",以探究pbr裂隙中亲脂性口袋l1和l3的空间尺寸,并确定l1和l3的占领对亲和力的影响,而其他c-7修饰的类似物提供了有关与推定的受体位点h1进行氢键结合的专门信息.新的吡咯并苯并a庚因在大鼠皮层中进行了测试,该组织表达高密度的线粒体pbr,并通过[3H] Pk 11195结合的位移测量,在低纳摩尔或亚纳摩尔范围内表现出ic50和ki值.还发现最高亲和力配体的子集对大鼠肾上腺线粒体中的[3H] Pk
Doi:10.1021/jm960251B