📜3-氯-5-[(三甲基甲硅烷基)乙炔基]吡啶置于potassium Carbonate体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 2.0H,以52%的收率获得3-氯-5-乙炔基吡啶
参考文献: Pyridyl Derivatives And Their Use As Mglu5 Receptor Antagonists[fr] Derives De Pyridyle Et Leur Utilisation En Tant Qu'Antagonistes Du Recepteur De Mglu5
标题: Pyridyl Derivatives And Their Use As Mglu5 Receptor Antagonists[fr] Derives De Pyridyle Et Leur Utilisation En Tant Qu'Antagonistes Du Recepteur De Mglu5
摘要:本发明涉及公式(i)的吡啶衍生物作为mglu5受体拮抗剂.因此,这些化合物可能对通过拮抗mglu5受体而得到缓解的疾病的治疗或预防有用,其中ar是苯基或萘基,每种基可能被一个或多个c1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C1-C5酰基,卤素,氨基,硝基,氰基,羟基,C1-C5酰胺基,C1-C4烷基磺酰胺基,单-,二-或三氟代的c1-C3烷基,取代基可能相同也可能不同,并且可能带有conh2,Conhch3,Con(Ch3)2,Co2H,Co2Ch3,ocf3,Ch2Nhcoch3,Ch2Nh2,Ch2N(Ch3)2,Ch2Cn,Ch2Oh,Ch2Nhso2Ch3,Ch2N(Ch3)(Ch2)2Cn,Ch2N(Ch3)Ch(Ch3)2,Ch2Nhch(Ch3)2,Ch2Nh(Ch2)2Ch3,Ch2Nhco2R4,Ch2Nhch2Ch3,Ch2Nhch3 Nhcoc(Ch3)2或n(S(O)2Ch3)2取代基;R1是氢,卤素,R4,Cn,C(Noh)R3,C(No-R4)R3,(Ch)2Co2R4,(Ch2)Nor3,Cor3,Cf3,Sr4,S(O)R4,S(O)2R4,Coch2Co2R3,Nhso2R4,Nhcor3,C(Nor3)Nh2,Ch2ocor3,(Ch2)Nnh2,Con(Ch3)2(Ch2)Nnhco2R4,Co2R3,Conh2,Csnh2,C(Nh)Nhor3,(Ch2)Nn(Ch3)2或conhnhcor3;R2是1,2-乙烯二基或1,2-乙炔二基;R3是氢或c1-C4烷基;R4是c1-C4烷基;N为0,1,2,3或4;或其药学上可接受的盐,或其n-氧化物.