📜2-氨基-5-溴吡啶置于sodium Hexamethyldisilazane,Sodium Hydride体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成(5-溴吡啶-2-基)甲基氨基甲酸叔丁酯
参考文献:[n-甲基-11C]-3-[(6-二甲氨基)吡啶-3-基]-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺的合成:A Crf1受体体内成像的潜在pet配体
标题:[n-甲基-11C]-3-[(6-二甲氨基)吡啶-3-基]-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺的合成:A Crf1受体体内成像的潜在pet配体
摘要:[n-甲基-11C]-3-[(6-二甲氨基)吡啶-3-基]-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺的便捷合成(R121920),一种高选择性 Crf1 拮抗剂已被开发为潜在的 Pet 配体.3-[(6-甲氨基)吡啶-3-基]-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺 (7),用于放射性标记的前体是通过新型钯催化芳基溴 5 与杂芳基硼酸酯 4 的 Suzuki 偶联.所需的硼酸酯 4 由 2-氨基-4-溴吡啶分四步合成,总产率为 50%.尽管冷 R121920 的合成以 93% 的收率通过六甲基二硅叠氮化钠 (Nahmds) 介导的去甲胺 7置于-78oc 下进行 N-甲基化,但尝试在各种条件下使用常规碱进行放射合成并没有成功.然而,在不添加碱性试剂的情况下,在-20oc 的丙酮中使用 [11C]Meotf 成功地对 [11C]R121920
Doi:10.1002/jlcr.738