2-氟-5-甲基吡啶置于sodium Hydroxide,Lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃,正己烷,水 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成2-氟-5-甲基吡啶-3-硼酸
参考文献:基于结构的新型i类磷脂酰肌醇3-激酶的有效选择性抑制剂的设计
标题:基于结构的新型i类磷脂酰肌醇3-激酶的有效选择性抑制剂的设计
摘要:已经设计并合成了高度选择性的一系列i类磷脂酰肌醇3-激酶(pi3Ks)抑制剂.从双重pi3K / Mtor抑制剂5开始,采用基于结构的方法来提高效能和选择性,从而鉴定出54种是i类pi3K的有效抑制剂,对mtor,相关磷脂酰肌醇激酶和α广泛的蛋白激酶.化合物54在小鼠模型中表现出强大的pd-Pk关系,可在体内抑制pi3K / Akt途径,并在具有激活的pi3K / Akt途径的u-87 Mg异种移植模型中有效抑制肿瘤的生长.
Doi:10.1021/jm300184S