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参考文献:结构多样的 C-2-取代的噻吩并嘧啶类人香叶基香叶基焦磷酸合酶抑制剂的合成和评价
标题:结构多样的 C-2-取代的噻吩并嘧啶类人香叶基香叶基焦磷酸合酶抑制剂的合成和评价
摘要:描述了基于 C-2-取代的噻吩并嘧啶的双膦酸盐 (C2-Thp-Bp) 的新型类似物,它们是人香叶基香叶基焦磷酸合酶 (Hggpps) 的有效抑制剂.此类化合物的成员可诱导多发性骨髓瘤 (Mm) 细胞的靶点选择性凋亡,并在体内表现出抗骨髓瘤活性.这些抑制剂的关键结构元件是将其(((2-苯基噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)亚甲基)双膦酸核心连接到各种侧链的连接体部分.研究人员对该连接体部分的结构多样性以及与其相连的侧链进行了研究,发现其显着影响这些化合物在 Mm 细胞中的毒性.确定的最有效的抑制剂分别在小鼠和大鼠中进行了肝毒性和全身暴露的评估,这为此类化合物作为人类治疗的潜在价值提供了进一步的乐观.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.1C01913
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905310000-1,2-乙二醇
2906210000-苄醇
2912110000-甲醛 - 💡 提示:海关信息按照顺序优先匹配,如需确认的海关信息,请参考相关资料。
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