CAS: 28395-03-1; Bumetanide

该化合物是一种强大的循环二尿液,主要用于治疗与凝血性心脏衰竭,肝硬化和肾病有关的水肿.它的行动机制包括抑制Na-K-2Cl Symporter在Henle环绕的上肢,促进水,钠和氯化物的快速排泄. 与其他循环二尿剂相比, Bumetanide 表现出更高的生物利用率和更可预测的剂量反应关系, 使得它对于肾功能受损的病人特别有效. 它的快速发作和短暂的行动时间允许精确的流体管理. 此外, 口腔和静脉配方中都有排泄物,提高了其临床多变性.

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sodium tetrahydroborate methyl 3-(butylamino)-4-phenoxy-5-sulfamoylbenzoate butyl 3-aminosulfonyl-5-butylamino-4-phenoxybenzoate 3-amino-5-(aminosulfonyl)-4-phenoxybenzoic acid3-(Butyl-methyl-amino)-4-phenoxy-5-sulfamoyl-benzoic acid 3-butylamino-4-(4-sulphamylphenoxy)-5-sulphamyl-benzoic acid cyanomethyl 3-aminosulfonyl-5-butylamino-4-phenoxybenzoate 3-n-Butylamino-4-phenoxy-5-sulphamyl-benzamide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Bumetanide 主要起始原料 3-Amino-5-(Aminosulphonyl)-4-Phenoxybenzoic Acid And 1-Butanol
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Amino-5-(Aminosulphonyl)-4-Phenoxybenzoic Acid 和 1-Butanol
3-氨基磺酰基-5-丁基氨基-4-苯氧基苯甲酸丁酯置于sodium Hydroxide,水,盐酸体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 0.75H,以87%的收率获得布美他尼
参考文献:Substituted Anthranilic Acids
标题:Substituted Anthranilic Acids
摘要:本文披露了替代的邻氨基苯甲酸,其药用可接受的盐及其前药,其化学合成,以及这些化合物在治疗和/或管理高血压,充血性心力衰竭相关的水肿,肝脏疾病,肾脏疾病(包括肾病综合征)或清除体内有毒物质方面的医疗用途.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-2024368164-A1
优先权日:2021-04-28
标 题 :Purine nucleosides, their intermediates, and methods of preparation thereof
发明人:RAVI RAMA SURESH; JACOBSON KENNETH A; POE RUSSELL BIRCH
权利人:ASTROCYLE PHARMACEUTICALS INC; US HEALTH
摘要:The present invention provides purine nucleoside analog compounds and methods of use thereof for treatment of certain injuries, disorders and conditions, for example brain injuries such as stroke or traumatic brain injuries. The present invention further provides methods of synthesizing such compounds, and intermediates useful in the synthesis of such compounds.

专利号:EP-1532112-B1
优先权日:2002-07-19
标 题 :Process for the preparation of modification i of n-(1-methylethylaminocarbonyl)-4-(3-methylphenylamino)-3-pyridinesulfonamide
发明人:FILIC DARKO; DUMIC MILJENKO; DANILOVSKI ALEKSANDAR; KLEPIC BOZENA; FISTRIC INES; MARINKOVIC MARINA; HORVAT-MIKULCIC JASNA
权利人:PLIVA HRVATSKA D O O
摘要:The invention relates to a new process for the preparation of modification I of torasemide by precipitation with acids from an alkaline extract of the original reaction mixture of the last phase in the synthesis of torasemide.

专利号:US-12295961-B2
优先权日:2009-12-31
标 题:Modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and pharmacokinetic profile of lipophilic drugs by sterols
发明人:DHINGRA OM
权利人:MARIUS PHARMACEUTICALS INC
摘要:A formulation for drug delivery, providing enhanced modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and/or pharmacokinetic profile of a lipophilic therapeutic agent by formulation with sterols and/or sterol esters, resulting in higher bioavailability of a therapeutic agent administered to a subject in need of such therapeutic agent. The formulation contains a therapeutic agent and a sterol or sterol ester, and can, optionally, further contain a solubilizer and/or an enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions containing the formulations and methods of making and methods of using the formulations and pharmaceutical compositions. Formulations of the disclosure can be constituted to minimize the synthesis of dihydrotestosterone when the therapeutic agent includes testosterone or testosterone esters.
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主要参考文献


1: Geng H, Li B, Song X, Xia Y, Zhou X, Gao J, Chen L. 抑制NKCC1/AQP4通路对改善高原脑水肿大鼠神经损伤的作用 [Effects of Inhibiting the NKCC1/AQP4 Pathway on Neurological Injury Improvement in a Rat Model of High-Altitude Cerebral Edema]. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2025 Jan 20;56(1):156-165. Chinese. doi: 10.12182/20250160204.
2: Parkhill M, Salmaso N, D'Angiulli A, Lee V, Aguilar-Valles A. Emerging autism and Fragile X syndrome treatments. Trends Pharmacol Sci. 2025 Mar
17:S0165-6147(25)00024-0. doi: 10.1016/j.tips.2025.02.004. Epub ahead of print. 26(1):63. doi: 10.1186/s40360-025-00890-7. 22(1):80. doi: 10.1186/s12974-025-03407-5.

合成参考文献


参考文献:10.1113/expphysiol.2009.051102
摘要:Flores CA, Cid LP, Sepúlveda FV. Strain-dependent differences in electrogenic secretion of electrolytes across mouse colon epithelium. Exp Physiol. 2010 Jun;95(6):686–98. doi: 10.1113/expphysiol.2009.051102.
参考文献:10.1523/jneurosci.0068-11.2011
摘要:Bos R, Brocard F, Vinay L. Primary Afferent Terminals Acting as Excitatory Interneurons Contribute to Spontaneous Motor Activities in the Immature Spinal Cord. Journal of Neuroscience. 2011 Jul 13;31(28):10184–8. doi: 10.1523/jneurosci.0068-11.2011.
参考文献:10.1371/journal.pone.0021901
摘要:Bergeron MJ, Boggavarapu R, Meury M, Ucurum Z, Caron L, Isenring P, Hediger MA, Fotiadis D. Frog Oocytes to Unveil the Structure and Supramolecular Organization of Human Transport Proteins. PLoS ONE. 2011 Jul 07;6(7):e21901. doi: 10.1371/journal.pone.0021901.
参考文献:10.1007/s11606-011-1785-7
摘要:Erickson B, Dhaliwal G, Henderson MC, Amsterdam E, Rencic J. Effusive Reasoning. Journal of General Internal Medicine. 2011 Jul 15;26(10):1204. doi: 10.1007/s11606-011-1785-7.
参考文献:10.1016/j.ejphar.2011.06.052
摘要:Collins D, Kopic S, Geibel JP, Hogan AM, Medani M, Baird AW, Winter DC. The flavonone naringenin inhibits chloride secretion in isolated colonic epithelia. Eur J Pharmacol. 2011 Oct 01;668(1-2):271–7. doi: 10.1016/j.ejphar.2011.06.052.
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