CAS: 113-98-4; Potassium (2S,5R,6R)-3,3-Dimethyl-7-Oxo-6-(2-Phenylacetamido)-4-Thia-1-Azabicyclo[3.2.0]Heptane-2-Carboxylate

该化合物是一种乙-林丹抗生素,来自青蒿素菌,因其对包括Streptococccus和Staphylococcuccuss物种在内的抗菌性细菌的强大杀菌活动而得到广泛承认,其行动机制包括抑制细菌细胞壁合成,对含有青霉素的蛋白质(PBPs)具有约束力,钾盐配方会提高水溶性,使其适合静脉注射或肌肉内管,这种抗生菌在治疗内心炎,脑膜炎和梅毒等严重感染方面特别有效,其迅速吸收和分布能确保高生物利用率,而其狭窄的频谱则尽量减少对正常微生物的干扰,受控储存条件下的稳定性和功效进一步突出了其在临床和研究环境中的效用.

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allyl (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-(2-phenylacetamido)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate penicillin G3,3-Dimethyl-7-oxo-6-phenylacetylamino-4-thia-1-aza-bicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 2,3,3-trichloro-allyl ester 3,3-Dimethyl-7-oxo-6-phenylacetylamino-4-thia-1-aza-bicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid allyl ester 3,3-Dimethyl-7-oxo-6-phenylacetylamino-4-thia-1-aza-bicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 2-chloro-ethyl ester 6β-(2-phenyl-acetylamino)-penicillanic acid benzyl ester

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Penicillin G Potassium Salt 主要起始原料 Penicillin G
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Penicillin G

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12383499-B2
优先权日:2018-01-01
标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

专利号:US-12404534-B1
优先权日:2024-10-29
标题:Method for separating amoxicillin and phenylacetic acid from reaction solution in one-step enzymatic synthesis of amoxicillin
发明人:YANG ZHONGHUA; YIN XIAOYAN
权利人:XINGZHI COLLEGE ZHEJIANG NORMAL UNIV
摘要:A method for separating amoxicillin and phenylacetic acid from reaction solution in one-step enzymatic synthesis of amoxicillin is provided. The method employs immobilized penicillin acylase mutant to catalyze the one-step synthesis of amoxicillin from penicillin potassium, and develops a separation process for the resulting reaction mixture. The technical scheme mainly comprises: Firstly separating the immobilized penicillin acylase mutant from the reaction solution through filtration; subsequently isolating amoxicillin via crystallization; followed by separating and recovering phenylacetic acid through toluene extraction and back extraction. This separation method enables rapid and efficient isolation of amoxicillin with high production yield, achieving an average crystallization rate of 93.22%. Concurrently, it demonstrates effective separation and recovery of phenylacetic acid while allowing recyclable use of the toluene extractant.

专利号:US-11840544-B2
优先权日:2018-07-02
标 题 :Intermediates in the synthesis of C3-substituted cephalosporins
发明人:MADELA KAROLINA
权利人:NORBROOK LAB LTD
摘要:Disclosed herein are novel and inventive methods for preparing intermediates in the synthesis of C3-substituted cephalosporins. One preferred C3-substituted cephalosporin of clinical interest is Cefovecin. Accordingly, the present invention provides for methods of preparing reactive halogen intermediates for use in the synthesis of C3-substituted cephalosporins, such as Cefovecin. In the case of Cefovecin the reactive intermediates are of the formula:

专利号:US-2023398215-A1
优先权日:2020-10-28
标 题:Genetically engineered antigen-specific natural killer cells for in situ synthesis of proteins
发明人:BHATNAGAR PARIJAT
权利人:STANFORD RES INST INT
摘要:An example genetically engineered natural killer (NK) cell comprises an exogenous polynucleotide sequence that includes a receptor element, an actuator element, and an effector element. The receptor element encodes a chimeric antigen receptor (CAR) comprising an extracellular antigen binding domain operably linked to a transmembrane domain, and an intracellular signaling domain, wherein the extracellular antigen binding domain recognizes a surface antigen of a target cell. The actuator element encodes a transcription factor binding site that upregulates synthesis of an effector protein. The effector element encodes the effector protein operably linked to a signal peptide, wherein, in response to the antigen binding domain of the CAR binding to the antigen of the target cell, the engineered NK cell is configured to activate and, to synthesize and secrete the effector protein.

专利号:EP-2173892-B8
优先权日:2007-07-27
标题:Process for the preparation of immobilised recombinant Penicillin Acylase biocatalyst from Achromobacter sp CCM 4824 expressed in E. coli BL21 CCM 7394 and its use for the synthesis of beta-lactam antiobiotics
发明人:DATLA ANUPAMA; RAJASEKAR VYASARAYANI WILLIAMS; KYSLIK PAVEL; BECKA STANISLAV; KRISHNAKANT ASHAR TRUPTI; YOGESH ZAMBRE SUJATA; NIKUNJ KUMAR
权利人:FERMENTA BIOTECH LTD
摘要:The present invention discloses isolation of Penicillin Acylase (PA) from Achromobacter sp CCM 4824 expressed in recombinant strain E. coli BL21 CCM 7394 bearing the recombinant plasmid pKXIP1 and processing of PA into biocatalyst useful for the industrial synthesis of antibiotics. More particularly the invention discloses a synthesis of semi-synthetic β-lactam antibiotics in the reaction mixture consisting of activated acyl-donor (D-p-hydroxyphenylglycine methyl ester or amide for Amoxicillin and Cefadroxil; D-phenylglycine methyl ester or amide for Ampicillin and Cephalexin) and nucleophile (6-APA or 7-ADCA) catalyzed by PA obtained from recombinant E. coli BL21 CCM 7394 as the biocatalyst.

专利号:US-11744867-B2
优先权日:2017-02-14
标 题 :Modulation of microbial synthesis of 4-ethylphenol and 4-ethylphenyl sulfate in behavior and disease
发明人:NEEDHAM BRITTANY D; MAZMANIAN SARKIS K; SHARON GIL; FUNABASHI MASANORI; FISCHBACH MICHAEL A; HSIAO ELAINE Y; PATTERSON PAUL H
权利人:CALIFORNIA INST OF TECHN; UNIV CALIFORNIA
摘要:Some embodiments relate to genetically engineered bacterial strains for modulation of levels of the bacterial metabolite 4-ethylphenol (4EP) and its sulfated form, 4-ethylphenyl sulfate (4EPS). In some embodiments, the bacteria reduce or inhibit production of 4EP or 4EPS in the gut of a subject. The bacteria can ameliorate, delay the onset, or reduce the likelihood of one or more symptoms associated with anxiety and/or autism spectrum disorder (ASD) in the subject.
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主要参考文献


1: Sengul S, Kaygusuz I, Akin MM, Yalcin Ş, Karlidag T, Keles E, Arslan I. The effect of OK-432 (Picibanil) injection on the histopathology of nasal turbinate. J Laryngol Otol. 2015 Dec;129(12):1208-12. doi: 10.1017/S002221511500273X. Epub 2015 Oct 12. doi: 10.1159/000363651. Epub 2015 Feb 14. doi: 10.1097/CJI.0000000000000017. doi: 10.4103/1735-3327.109752.
5: Lanuza García A, Bañón Navarro R, Llorca Cardeñosa A, Delgado Navarro C. [Unsuccessful treatment with OK-432 picibanil for orbital lymphangioma]. Arch Soc Esp Oftalmol. 2012 Jan;87(1):17-9. doi: 10.1016/j.oftal.2011.05.022. Epub 2011 Dec 16. Spanish. doi: 10.1002/ijc.25955. Epub 2011 Mar 29. doi: 10.3346/jkms.2010.25.9.1284. Epub 2010 Aug 14.
8: Cowie RV, Stone PR, Parry E, Jensen EC, Gunn AJ, Bennet L. Acute behavioral effects of intrapleural OK-432 (Picibanil) administration in preterm fetal sheep. Fetal Diagn Ther. 2009;25(3):304-13. doi: 10.1159/000235876. Epub 2009 Sep 22. doi: 10.1097/SCS.0b013e3181abb249. Review. doi: 10.1097/MLG.0b013e3181864acf. doi: 10.1055/s-2008-1073158. German. doi: 10.1016/j.ijporl.2008.06.003. Epub 2008 Jul 9. Review. doi: 10.1017/S0022215107001132. Epub 2008 Apr 23. Review. Epub 2007 Oct 22. Epub 2006 Nov 3. Epub 2006 Oct 23. English, Spanish. Review. Review.

合成参考文献


摘要:Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie., 125(83), 1960 []
摘要:Antibiotics and Chemotherapy, 12(249), 1962
摘要:Planta Medica., 49(103), 1983 []
参考文献:10.1385/1-59745-005-7:115
摘要:Munsie M, Mountford P, Nichols J. Transgenic systems in nuclear reprogramming. Methods Mol Biol. 2006;325():115–28. doi: 10.1385/1-59745-005-7:115.
参考文献:10.1007/s11356-014-3038-x
摘要:Salvia M, Experton J, Geandel C, Cren-Olivé C, Vulliet E. Fate of pharmaceutical compounds and steroid hormones in soil: study of transfer and degradation in soil columns. Environmental Science and Pollution Research. 2014 May 28;21(17):10525–35. doi: 10.1007/s11356-014-3038-x.
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