📜Imidazo[1,2-A]Pyrimidine-5,7(6H,8H)-Dione置于三氯氧磷体系中,化学反应生成 5,7-二氯咪唑并[1,2-A]嘧啶
参考文献:吡唑并[1,5-A]嘧啶,三唑并[1,5-A]嘧啶及其三环衍生物为促肾上腺皮质激素释放因子1(crf 1)受体拮抗剂
标题:吡唑并[1,5-A]嘧啶,三唑并[1,5-A]嘧啶及其三环衍生物为促肾上腺皮质激素释放因子1(crf 1)受体拮抗剂
摘要:为了鉴定结构上新颖的crf1受体拮抗剂,使用了一系列双环核心拮抗剂,吡唑并[1,5-A]嘧啶,三唑并[1,5-A]嘧啶,咪唑并[1,2-A]嘧啶和吡唑并[1,5].-设计,合成和评价a] [1,3,5]三嗪作为crf1受体拮抗剂.化合物2-27表现出结合亲和力(ic 50 = 4.2-418 Nm)和拮抗剂活性(ec 50 = 4.0-889 Nm).在大鼠的elevated Plus Maze测试中,发现化合物5显示出口服功效.它们的进一步化学修饰使我们发现了三环核心拮抗剂吡唑并[1,5-A]吡咯并[3,2-E]嘧啶.介绍了这些化合物的发现过程,以及对结构与活性关系的研究.
DOI:10.1016/j.Bmc.2011.08.055