CAS: 16741-80-3; H-Cys(Bzl)-Ome.Hcl

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3054-01-1 2544-31-2 123795-42-6

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📜Boc-S-苄基-L-半光氨酸置于盐酸,氯化亚砜,二碳酸二叔丁酯体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇 用作溶剂,化学反应 8.5H,反应生成S-苄基-L-半胱氨酸甲酯盐酸盐
参考文献:Bcl-X的强效抑制剂苯甲酰脲的结构指导发展大号和bcl-2
标题:Bcl-X的强效抑制剂苯甲酰脲的结构指导发展大号和bcl-2
摘要:的bcl-2家族蛋白(包括促存活蛋白bcl-2,Bcl-X大号和mcl-1)是用于新型抗癌治疗剂的发展的一个重要目标.尽管靶向小分子蛋白质相互作用的挑战,但许多抑制剂(称为bh3模拟物)已进入临床,并且bcl-2抑制剂abt-199 / Venetoclax已经证明具有转化性.对于bcl-X大号,新的验证化工系列是可取的.在这里,我们勾勒出一个结构不同的系列bcl-X的结晶学引导发展大号基于一个苯甲酰脲支架/ Bcl-2抑制剂,最初提出如α螺旋模拟物.我们描述了在bcl-X L中识别出的隐秘" P5"口袋的结构指导探索.这项工作产生了具有亚微摩尔的结合,与朝向bcl-X标记选择性新型抑制剂大号.延伸到疏水p2口袋产生最有效的抑制剂在系列,强烈结合bcl-X大号和bcl-2(纳摩尔范围的半最大抑制浓度(ic 50在工程改造到细胞)),并显示基于机制的杀伤依靠bcl-X L生存.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.0C01771