📜2-甲氧基-3-三氟甲基-5-溴吡啶,联硼酸频那醇酯置于(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Potassium Acetate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 2.5H,反应生成2-甲氧基-3-三氟甲基吡啶-5-硼酸频哪醇酯
参考文献:4-(哌啶-3-基)氨基取代的6-吡啶基喹唑啉类化合物作为强效pi3Kδ抑制剂的合成及生物学评估.
标题:4-(哌啶-3-基)氨基取代的6-吡啶基喹唑啉类化合物作为强效pi3Kδ抑制剂的合成及生物学评估.
摘要:Pi3Kδ是开发抗癌药物的引人入胜的目标.在这项研究中,合成了一系列新的4-(哌啶-3-基)氨基取代的6-吡啶基喹唑啉衍生物.经过生物学评估后,化合物a5和a8被确定为有效的pi3Kδ抑制剂,Ic 50值分别为1.3和0.7 Nm,与艾屈拉西布相当或更好(ic 50 = 1.2 Nm).进一步的pi3K同工型选择性评估表明,化合物a5相对于pi3Kα,Pi3Kβ和pi3Kγ具有优异的pi3Kδ选择性.A8表现出优于pi3Kα和pi3Kβ的pi3Kδ/γ选择性.此外,化合物a5和a8选择性地表现出对su-Dhl-6的体外抗增殖,Ic 50值为0.16和0.12μm.Western印迹分析表明,A8可以减弱akt S473的磷酸化.分子对接研究表明,A8与pi3Kδ形成了三个关键的h键作用,这可能解释了其对pi3Kδ的有效抑制作用.这些发现表明4-(哌啶-3-基)氨基取代的6-吡啶基喹唑啉衍
Doi:10.1016/j.Bmc.2019.07.051