2-甲氧基吡啶置于2,2,6,6-四甲基哌啶,正丁基锂,Dichloro(N,N,N',N'-Tetramethylethylenediamine)Zinc,碘体系中,用 四氢呋喃,正己烷 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成3-碘-2-甲氧基吡啶
参考文献:利用去金属-碘解-N-芳基化序列合成n-吡啶基吡咯并评估其在黑素瘤细胞中的抗增殖活性
标题:利用去金属-碘解-N-芳基化序列合成n-吡啶基吡咯并评估其在黑素瘤细胞中的抗增殖活性
摘要:通过铜催化在不同条件下研究了吡咯与3-碘-4-甲氧基吡啶的n-芳基化反应.最佳条件被证明是协议a(cui,Dmeda或tmeda,K 3 Po 4,Dmf在110oc)以及最重要的协议b(cu 2 O,Cs 2 Co 3,Dmso在110oc),用于合成各种n-(甲氧基吡啶基)吡咯,吲哚和苯并咪唑.通过评估从1开始的含碳碘上的部分正电荷,可以合理化不同碘化甲氧基吡啶的行为相应的脱碘底物的1 H NMR化学位移.接下来,将反应与去碘原化-碘分解步骤连接,生成碘化的甲氧基吡啶:粗的碘代中间体直接参与吡咯n-芳基化,以非常好的收率提供了预期的n-(甲氧基吡啶基)吡咯.几种合成的n-(甲氧基吡啶基)唑在a2058黑色素瘤细胞中发挥低至中等的抗增殖活性.
Doi:10.1016/j.Tet.2016.08.056