CAS: 109113-72-6; 2-(Chloromethyl)-4-Methylquinazoline

该化合物是具有制药合成主要优势的多用途中间体,其氯化侧链有助于有效引入功能组,而第4级的甲基替代则能增强溶解性和回活性.该化合物提供了稳定性和反应性的独特组合,使它成为各种应用的有吸引力的构件.

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上下游产品

CAS号107-14-2 氯乙腈 | CAS号6640-59-1 2-(Chloromethyl... | CAS号70656-87-0 1,3-二氢-5-甲基-2H-... | CAS号853029-57-9 利拉利汀母核

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-(Chloromethyl)-4-Methylquinazoline 主要起始原料 2-Aminoacetophenone And Chloroacetamide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Aminoacetophenone 和 Chloroacetamide
2-(Chloromethyl)-4-Methylquinazoline 3-Oxide置于三氯化磷体系中,用 氯仿 用作溶剂,以57%的收率获得2-氯甲基-4-甲基喹唑啉
参考文献:[de] Neue 8-(Piperazin-1-yl)-Und 8-([1,4]Diazepan-1-yl)-Xanthine,Deren Herstellung Und Deren Verwendung Als Arzneimittel Novel 8-(Piperazine-1-yl)-And 8-([1,4]Diazepan-1-yl)-Xanthine,The Production And Use Thereof In The From Of A Drug[fr] Nouvelle Xanthine 8-(Piperazine-1-yl) Et 8-([1,4]Diazepan-1-yl),Sa Production Et Son Utilisation Comme Medicament
标题:[de] Neue 8-(Piperazin-1-yl)-Und 8-([1,4]Diazepan-1-yl)-Xanthine,Deren Herstellung Und Deren Verwendung Als Arzneimittel Novel 8-(Piperazine-1-yl)-And 8-([1,4]Diazepan-1-yl)-Xanthine,The Production And Use Thereof In The From Of A Drug[fr] Nouvelle Xanthine 8-(Piperazine-1-yl) Et 8-([1,4]Diazepan-1-yl),Sa Production Et Son Utilisation Comme Medicament
摘要:本发明涉及一种具有通式(i)的取代黄嘌呤,其中r1至r3和n如权利要求1至8中所定义,其互变异构体,对映体,非对映异构体,混合物,前药和盐,具有有价值的药理特性,特别是对二肽基肽酶-Iv(dpp-Iv)活性的抑制作用.

专利信息


专利号:WO-2015067539-A1
优先权日:2013-11-06
标 题:Process and intermediates for the preparation of linagliptin
发明人:GABOARDI MAURO; CASTALDI GRAZIANO; CASTALDI MARTA
权利人:CHEMELECTIVA S R L
摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of Linagliptin and intermediates useful for its preparation.

专利号:US-12122754-B2
优先权日:2020-12-22
标题 :Related substance of linagliptin intermediate and synthesis method thereof
发明人:QIU XIAOLONG; WANG HU; XU TAO; HU LIN; ZOU PING; ZUO ZHIWEI; LIU WENBO; CHU LINGLING
权利人:WISDOM PHARMACEUTICAL CO LTD
摘要:A related substance of linagliptin intermediate 2-(chloromethyl)-4-methylquinazoline, 4,4′-(2-methylpropane-1,3-diyl)bis(2-(chloromethyl)quinazoline) and a method for synthesizing the related substance (impurity) by reacting 2-(chloromethyl)-4-methylquinazoline with acetaldehyde under an alkaline condition and a purification method are provided. The preparation method is simple and convenient to operate, short in reaction time, high in product purity, and high in yield. The synthesized related substance can be used for qualitative and quantitative analysis of the linagliptin intermediate 2-(chloromethyl)-4-methylquinazoline and API impurities of linagliptin, so that the medication safety of the linagliptin is improved.

专利号:US-2023010367-A1
优先权日:2020-12-22
标题 :Related substance of linagliptin intermediate and synthesis method thereof

专利号:WO-2022134488-A1
优先权日:2020-12-22
标题:Related substance of linagliptin intermediate and synthesis method therefor
峨眉山鸿森生物医药股份有限公司
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电话:021-50630626,17717886015
手机:17717886015
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邮编: 200127
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注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
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常规和库存产品*产品总量: 225
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手机:13256103272
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主要参考文献

参考标题:Discovery And Synthesis Of Novel Indole Derivatives-Containing 3-Methylenedihydrofuran-2(3H)-One As Irreversible Lsd1 Inhibitors
作者:Hong-Min Liu,Feng-Zhi Suo,Xiao-Bo Li,Ying-Hua You,Chun-Tao Lv,Chen-Xing Zheng,Guo-Chen Zhang,Yue-Jiao Liu,Wen-Ting Kang,Yi-Chao Zheng,Hai-Wei Xu |发布日期:2019.8
摘要:In-House Compound Library. Among The Synthetic Compounds, 9E Was Characterized As A Potent Lsd1 Inhibitor With An Ic50 Of 1.230 μm And Can Inhibit The Proliferation Of Thp-1 Cells Effectively. And Most Importantly, This Is The First Irreversible Lsd1 Inhibitor That Is Not Derived From Monoamine Oxidase Inhibitors. Hence, The Discovery Of 9E May Serve As A Proof Of Concept Work For Aml Treatment.

合成参考文献


摘要:Saha, D.; Aggarwal, T.; Sumii, Y.; Yadav, A. K.; Shibata, N., Science of Synthesis: Modern Strategies in Organofluorine Chemistry, (2025) 2.
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