CAS: 69950-65-8; Methyl 6-Formyl-2-Pyridinecarboxylate

该化合物是一种有机化合物,其特征为环结构,这是一个由六人组成的芳香环,内含一个氮原子;该化合物的特征是附于环的成形环(CHO)和一个碳箱酸酯组(-COOCH3),有助于其在有机合成中的再活性和潜在应用;它一般是固体或液体,视具体情况而定,在有机溶剂中可溶解.

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1195-59-1 15658-60-3 39977-44-1

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吡啶-2.6-二羧酸二甲酯 2,6-Bis(Methoxycarbonyl)Pyridine 5453-67-8
6-甲基-2-吡啶甲酸甲酯 6-Methylpicolinic Acid Methyl Ester 13602-11-4
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6-Dibromomethyl-2-Pyridinecarboxylic Acid, Methyl Ester 160939-16-2

合成工艺路线路线简述

    📜吡啶-2.6-二羧酸二甲酯置于sodium Tetrahydroborate,2-碘酰基苯甲酸体系中,用 四氢呋喃,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 32.0H,反应生成 6-甲酰基-2-吡啶甲酸甲酯
    参考文献:发现有效的 Thiazolidin-4-One Sulfone 衍生物,可在体外和体内抑制骨肉瘤的增殖
    标题:发现有效的 Thiazolidin-4-One Sulfone 衍生物,可在体外和体内抑制骨肉瘤的增殖
    摘要:化疗联合手术治疗一直是临床治疗骨肉瘤的主要策略.由于发病机制不明确,药物靶点不明,近50年来骨肉瘤靶向药物的研发并未取得重大进展.我们之前的发现报道了通过表型筛选具有高效治疗骨肉瘤的化合物.然而,-的代谢稳定性和生物利用度均较差(t = 5.36 Min,小鼠肝微粒体;生物利用度f = 52.1 %,腹膜内给药),这限制了其进一步药物开发的应用.在这里,我们描述了对 Thiazolidine-4-One Sulfone 抑制剂的广泛构效关系研究,从而发现了化合物 .该化合物具有有效的细胞活性,Ic 值为 0.217 μm,具有更高的半衰期(t = 73.8 分钟,小鼠肝微粒体)和出色的药代动力学特征(生物利用度 F = 115 %,腹膜内给药).该化合物还在异种移植模型中表现出非常好的抗肿瘤作用和低毒性(在 Balb/c 小鼠中抑制骨肉瘤生长 44.6%).这些结果表明该化合物是治疗骨肉瘤的潜在候选药物.
    DOI:10.1016/j.Ejmech.2023.116082

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2025082793-A1
    优先权日:2021-11-09
    标 题 :Macrocyclic compounds and methods of making the same
    发明人：CLEATOR EDWARD; MATON WILLIAM MARC; SALTER RHYS
    权利人:JANSSEN BIOTECH INC
    摘要:The present invention is directed to the preparation of key intermediates and synthesis of compounds (macrocyclic compounds) and pharmaceutically acceptable salts thereof, immunoconjugates, radioimmunoconjugates thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and immunoconjugates, radioimmunoconjugates thereof.

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    合成参考文献


    参考文献:10.1134/s1070428023080195
    摘要:Valieva MI, Starnovskaya ES, Kopchuk DS, Sharafieva ER, Slovesnova NV, Kovalev IS, Nosova EV, Zyryanov GV, Chupakhin ON. An Effective Synthetic Approach to of 2-([5'-Aryl-2,2'-bipyridin]-6-yl)-5-aryl-1,3,4-oxadiazoles. Russ J Org Chem. 2023 Aug;59(8):1445–8. doi: 10.1134/s1070428023080195.
    参考文献:10.1007/s13738-023-02954-z
    摘要:Majee A, Krinochkin AP, Valieva MI, Starnovskaya ES, Shtaitz YK, Kopchuk DS, Santra S, Liu Y, Zyryanov GV, Chupakhin ON. Studying the effectiveness of various chromophores of the 5-aryl-2,2ʹ-bipyridine series for the sensitization of lanthanide(III) cations. J IRAN CHEM SOC. 2024 Jan 05;21(3):731–40. doi: 10.1007/s13738-023-02954-z.
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