3-碘丙醇置于二乙胺基三氟化硫体系中,用 Various Solvent(S) 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以74%的收率获得产物3-氟-1-碘代丙烷
参考文献:N-(3-[18F]氟丙基)-N-去甲北啡烷:正电子发射断层扫描成像阿片受体的新剂的合成与表征.
标题:N-(3-[18F]氟丙基)-N-去甲北啡烷:正电子发射断层扫描成像阿片受体的新剂的合成与表征.
摘要:合成了高亲和性阿片受体拮抗剂二肾上腺素(9)的一系列n-氟代烷基(1-5)和n-烷基(6-8)类似物,并通过体外结合试验进行了评估.用发射正电子的放射性核素18F(1A,2A,5A)制备了三种n-氟代烷基化合物,并确定了它们在大鼠中的生物分布.化合物2A和5A是通过两步标记程序制备的:三氟甲磺酸碘烷基酯的[18F]氟化物置换,然后进行n-烷基化,需要2小时,合成结束时总放射化学产率为4-6%.通过竞争性受体结合测定法测定的化合物2A和5A的有效比活性为840-1820 Ci / Mmol.通过相同的两步程序,用三氟甲磺酸溴烷基酯以0.3-0制得化合物1A.有效比活为106-264 Ci / Mmol时放射化学收率为6%.体内结合的特异性以纹状体组织的注射剂量/克的百分比除以小脑组织的注射剂量/克的百分比来测量.使用n-(3-[18F]-氟丙基)-N-去甲双氢吗啡(2A,[18F] Fpn
DOI:10.1021/jm00167A031